- Количество диклофенака, абсорбированного через кожу, пропорционально продолжительности контакта с кожей и размеру участка кожи, покрытой гелем, содержащим диклофенак, и зависит от местной общей дозы, а также от гидратации кожи.
- Уровень подкожной абсорбции (биодоступность) диклофенака, установленный в сравнительных исследованиях (перорально/местно), составляет около 5%. Диклофенак связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином (99,4%), на 99,7%.
- Cmax диклофенака в плазме крови приблизительно в 100 раз ниже после местного применения геля, который содержит 1% диклофенака, чем после лечения с применением диклофенака внутрь. После нанесения в течение нескольких дней геля, содержащего 1% диклофенака, на воспаленные запястья у пациентов с полиартритом, концентрации его в синовиальной ткани суставов, которые подвергались лечению, приблизительно в 20–70 раз выше, чем в плазме крови. Измеренные концентрации диклофенака в исследуемой синовиальной ткани составляли 0,41–8,62 мкмоль/кг массы тела, что значительно выше, чем в плазме крови.
- После метаболизма в печени (гидроксилирование, глюкуронидация) фармакологически неактивные метаболиты полностью выводятся, главным образом, почками (около 70%), а также с желчью. T? составляет около 2 ч и почти не зависит от функции печени и почек.