Синонимы
Артезин, Доксазозин, Доксазозин-Веро, Доксапростан, Зоксон, Камирен, Кардура, Кардура ХЛ, Кардюра, Магурол
Описание лекарственной формы
15 - блистеры (2) - пачки картонные
Состав
доксазозина мезилат 1.213 мг,
что соответствует содержанию доксазозина 1 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.
Особые условия
Особую осторожность следует проявлять при назначении данного препарата больным с нарушением функции печени, особенно в тех случаях, когда одновременно применяют препараты, способные отрицательно повлиять на функции печени. В случаях ухудшения показателей функционального состояния печени препарат немедленно отменяют.
С целью предотвращения ортостатических реакций больные должны избегать неожиданных и резких смен положения тепа (переход из положения лежа в положение стоя).
В связи с тем, что доксазозин способен вызывать ортостатические реакции в начале лечения или в период повышения дозировок, больным целесообразно воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, в частности от управления автотранспортом и другими транспортными средствами и механизмами.
Прием алкоголя способен усиливать нежелательные реакции.
Эффект "первого" приема препарата особенно выражен на фоне предшествующей диуретической терапии и диете с ограничением натрия.
Перед началом терапии необходимо исключить раковое перерождение предстательной железы
Лекарственное взаимодействие
Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных средств. Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, блокаторов "медленных" кальциевых каналов, ингибиторов АПФ, антибиотиков, пероральных гипогликемических средств, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств. При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности доксазозина, с ингибиторами - снижение. Нестероидные противовоспалительные препараты (особенно индометацин), эстрогены (задержка жидкости) и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина. Устраняя альфа - адреностимулирующие эффекты эпинефрина, может приводить к тахикардии и артериальной гипотензии. Циметидин повышает AUC доксазозина.
Фармакокинетика
После приёма внутрь доксазозин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте (80-90%), одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 час. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 - 2 часа после приёма. До 98% связывается с белками плазмы крови. Доксазозин подвергается значительной биотрансформации в печени, метаболиты фармакологической активностью не обладают. Биодоступность - 69-70% (пресистемный метаболизм). У пациентов с нарушенной функцией печени, а также при приеме препаратов, способных изменять печеночный метаболизм, может нарушаться процесс биотрансформации препарата. Выведение препарата из плазмы крови является двухфазным, с конечным периодом полувыведения 22 часа. Большая часть принятого внутрь доксазозина выводится в виде неактивных метаболитов с калом, менее 5% принятой дозы выделяется в неизменённом виде. Исследование фармакокинетики у пожилых больных и у больных с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.
Показания
— лечение нарушений мочеиспускания, обусловленных доброкачественной гиперплазией предстательной железы (как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном уровне АД);
— артериальная гипертензия (в виде монотерапии или при ее неэффективности в комбинации с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, ингибиторами АПФ).
Противопоказания
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к доксазозину, производным хиназолина или другим компонентам препарата.
С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени, аортальным и митральным стенозом, ортостатической гипотензией.
Побочные действия
Артериальная гипертензия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (редко с обморочным состоянием), периферические отеки. Причинно-следственная связь не установлена - брадикардия, тахикардия, ощущения сердцебиения, боли в груди, приступы стенокардии, инфаркт миокарда, аритмия, цереброваскулярные нарушения.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость.
Со стороны дыхательной системы: ринит.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота.
Прочие: астения, утомляемость, недомогание.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
Помимо нижеперечисленных, у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы встречаются те же побочные эффекты, что и у пациентов с артериальной гипертензией.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: бессонница, повышенная возбудимость, сухость во рту, гипостезия, парастезии, тремор, приапизм, импотенция.
Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение, одышка, кашель, бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, потеря аппетита, диспепсия, метеоризм, боль в животе, запор, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, холестаз, желтуха.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение мочеиспускания, недержание мочи, дизурия, гематурия, никтурия, полиурия.
Со стороны эндокринной системы: гинекомастия.
Список литературы:
1. Государственный реестр лекарственных средств ;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Официальная инструкция от производителя.