Общее описание
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
Лекарственная форма
Таблетки с модифицированным высвобождением
Описание лекарственной формы
20 - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
Состав
Кетопрофен 150мг;
Вспомогательные в-ва: гипромеллоза, кальция гидрофосфат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат
Особые условия
С особой осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени и почек, заболеваниями ЖКТ в анамнезе, диспептическими симптомами, сразу после серьезных хирургических вмешательств. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени и почек.
Лекарственное взаимодействие
Кетопрофен может ослаблять действие диуретиков и гипотензивных средств и усиливать действие пероральных гипогликемических и некоторых противосудорожных препаратов (фенигоин).
Совместный прием с другими НПВП, глюкокортикостероидами, салицилата-ми, этанолом, кортикотропином повышает риск развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта.
Одновременное назначение с антикоагулянтами, тромболитиками, антиагре-гантами, а также с цефаперазоном, цефамандолом, цефотетаном и моксалак-тамом повышает риск развития кровотечений.
При одновременном приеме нестероидных противовоспалительных препаратов с диуретиками и ингибиторами АПФ повышается риск нарушения функции почек.
Повышает концентрацию в плазме сердечных гликозидов, блокаторов медленных кальциевых каналов, препаратов лития, циклоспорина, метотрексата. Нестероидные противовоспалительные препараты могут уменьшать эффективность мифепристона. Прием НПВП следует начинать не ранее, чем через 8-12 дней после отмены мифепристона.
Индукторы микросомального окисления в печени (фенигоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов. Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.
Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС (необходим перерасчет дозы).
Мнелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Фармакокинетика
При приеме внутрь и ректальном введении кетопрофен хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме при приеме внутрь достигается через 1-5 ч (в зависимости от лекарственной формы), при ректальном введении - через 45-60 мин, в/м введении - через 20-30 мин, в/в введении - через 5 мин.
Связывание с белками плазмы составляет 99%. Вследствие выраженной липофильности быстро проникает через ГЭБ. Css в плазме крови и спинномозговой жидкости сохраняется от 2 до 18 ч. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация через 4 ч после приема превышает таковую в плазме.
Метаболизируется путем связывания с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени за счет гидроксилирования.
Выводится главным образом почками и в значительно меньшей степени через кишечник. T1/2 кетопрофена из плазмы после приема внутрь составляет 1.5-2 ч, после ректального введения - около 2 ч, после в/м введения - 1.27 ч, после в/в введения - 2 ч.
Показания
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, псориатический артрит, болезнь Бехтерева (анкилози-рующий спондилит), подагрический артрит, остеоартроз.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Болевой синдром: миалгия, оссалгия, невралгия, тендинит, артралгия, бурсит, радикулит, аднексит, отит, головная и зубная боль, при онкологических заболеваниях; посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением, альгодисменорея.
Противопоказания
Гиперчувствительность к кетопрофену и другим компонентам препарата, а также к другим нестероидным противовоспалительным средствам. Бронхиальная астата, ринит или крапивница в анамнезе, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты или других H11BIL
Язвенная болезнь желудка и/или 12-перстной кишки (стадия обострения), язвенный колит (стадия обострения), болезнь Крона; гемофилия и другие нарушения свертывания крови; подтвержденная гиперкалиемия; дивертикулит, пептическая язва, активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника; декомпенсированная сердечная недостаточность, период после проведения аортокоронарного шунтирования; тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени; тяжелая почечная недостаточность (ЮС менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек; детский возраст (до 12 лег); беременность (Ш триместр), период грудного вскармливания.
С осторожностью.
Анемия, бронхиальная астма, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания и заболев
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: часто — диспепсия (тошнота, диарея или запор, метеоризм, рвота, изжога, снижение аппетита,) Н11ВП-гастропатия, боль в животе, стоматит, нарушение функции печени; редко -перфорация органов желудочно-кишечного тракта, обострение болезни Крона, мелена, десневое, желудочно-кишечное, геморроидальное кровотечение. Со стороны центральной нервной системы: часто - головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, утомляемость, возбуждение, нервозность,
депрессия, астения; редко — спутанность или потеря сознания, забывчивость, мигрень, периферическая невропатия; очень редко - галлюцинации, дезориентация и расстройство речи.
Со стороны органов чувств: редко — шум или звон в ушах, нечеткость зрительного восприятия, изменение вкуса, конъюнктивит, снижение слуха, сухость слизистой оболочки глаза, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, вертит.
Со стороны ССС: редко - тахикардия, артериальная гипертензия, периферические отеки.
Со стороны органов кроветворения: кетопрофен уменьшает агрегацию тромбоцитов, транзиторное повышение уровня ферментов печени, редко -агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, пурпура, гемолитическая анемия,
лейкопения.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек, цистит, уретрит, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, гематурия (чаще развиваются у людей, длительно принимающих НПВП и диуретики).
Аллергические реакции: часто - кожные реакции (зуд, крапивница); редко -ринит, одышка, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, эксфолиатинный дерматит.
Прочие: усиление потоотделения, редко - кровохарканье, носовое кровотечение, менометроррагия, мышечные подергивания, жажда, фотосенсибилизация.
Список литературы:
1. Государственный реестр лекарственных средств ;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Официальная инструкция от производителя.