Вимово в Заринске

Ингибиторы протонного насоса в комбинациях

Патеон Фармасьютикалс Инк/АстраЗенека АБ

США/Швеция

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой (пленочной)

30 - флаконы пластиковые (1) - пачки картонные.

напроксен 500 мг эзомепразола магния тригидрат 22.3 мг, что соответствует содержанию эзомепразола 20 мг Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия - 22 мг, повидон К90 - 11 мг, кремния диоксид коллоидный - 2.62 мг, магния стеарат - 1.38 мг, гипромеллоза 3 мПас - 77.35 мг, макрогол 8000 - 5.85 мг, триэтилцитрат - 8.18 мг, полисорбат 80 - 4.55 мг, глицерил моностеарат 40-55 - 2.69 мг, метилпарагидроксибензоат (Е218) - около 20 мкг, пропилпарагидроксибензоат (Е216) - около 10 мкг, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1), суспензия 30% - 54.6 мг, титана диоксид - 13.26 мг, полидекстроза (E1200) - 6.3 мг, гипромеллоза 6 мПас - 10.85 мг, гипромеллоза 50 мПас - 680 мкг, железа оксид желтый (E172) - 580 мкг, воск карнаубский - 50 мкг, чернила черные (опакод черный) - q.s. Состав черных чернил (опакод черный): железа оксид черный - 22%, гипромеллоза 6 мПас - 7%, пропиленгликоль - 10%, изопропанол (удаляется в процессе производства) - 12%, вода очищенная

Пациенты пожилого возраста Напроксен. У пациентов пожилого возраста наблюдалась повышенная частота развития нежелательных реакций при применении НПВП, в частности, желудочно-кишечные кровотечения, язвенные поражения и перфорация ЖКТ, которые могут привести к смерти больного. В ходе клинических исследований препарата Вимово™ у пациентов пожилого возраста не отмечено повышения частоты развития язвы желудка и двенадцатиперстной кишки по сравнению с пациентами моложе 60 лет; снижение риска развития язвы сохранялось в этой популяции пожилых больных. Однако осложнения язвы, такие как кровотечение, перфорация и обструкция ЖКТ, не изучались в этих исследованиях Вимово™. Влияние на ЖКТ Напроксен. Желудочно-кишечное кровотечение, изъязвление или перфорация ЖКТ, которые могут привести к смерти пациента, наблюдались при применении всех НПВП в любое время в ходе лечения, с развитием симптомов поражения или без, при наличии серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе или без. В состав препарата Вимово™ входит эзомепразол для уменьшения частоты развития желудочно-кишечных побочных эффектов напроксена, включая изъязвление. Несмотря на то, что Вимово™ существенно уменьшает частоту развития язв желудка по сравнению с одним напроксеном, по-прежнему возможно развитие язв и сопровождающих их осложнений. Риск развития желудочно-кишечного кровотечения, изъязвления и перфорации ЖКТ при применении НПВП увеличивается при повышении дозы напроксена у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно, если язва осложнена кровотечением или перфорацией, и у пациентов пожилого возраста. Таким пациентам следует назначать терапию, начиная с наименьшей дозы. Пациенты с желудочно-кишечными нежелательными реакциями в анамнезе; особенно пациенты пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных симптомах в брюшной полости (особенно, о желудочно-кишечном кровотечении) и, особенно, в начале лечения. Следует с осторожностью назначать НПВП пациентам, уже принимающим препараты, которые могут повысить риск развития язвы или кровотечения, такие как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например, варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромботические препараты, такие как ацетилсалициловая кислота. При развитии желудочно-кишечного кровотечения или язвы применение препарата Вимово™ необходимо прекратить. Следует с осторожностью назначать НПВП пациентам с заболеванием ЖКТ в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона) в связи с возможным обострением этого заболевания. Эзомепразол. При развитии любого настораживающего симптома (например, значительная, непреднамеренная потеря веса, рецидивирующая рвота, дисфагия, кровавая рвота или мелена) и наличии предположения или уверенности в развитии язвы желудка, необходимо исключить злокачественное новообразование, т.к. эзомепразол магния может облегчать симптомы и отсрочивать постановку диагноза. Терапия ингибиторами протонного насоса может незначительно повышать риск инфицирования ЖКТ

Нерекомендуемые комбинации Антиретровирусные препараты. Показано, что омепразол, и его рацемат - эзомепразол, взаимодействуют с некоторыми антиретровирусными препаратами. Клиническая значимость и механизмы этого взаимодействия до конца не ясны. Повышение рН желудка во время приема омепразола может изменить абсорбцию антиретровирусного препарата. Другие возможные механизмы взаимодействия опосредованы изоферментом CYP2C19. При применении некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, одновременно с омепразолом понижались концентрации этих препаратов в сыворотке крови. В связи с этим не рекомендуется принимать омепразол одновременно с такими препаратами, как атазанавир и нелфинавир. При применении омепразола одновременно с другими антиретровирусными препаратами, такими как саквинавир, отмечено повышение концентрации последнего в сыворотке крови.

Всасывание Напроксен. В равновесном состоянии после двукратного приема Вимово™ Cmax напроксена в плазме крови достигается в среднем в течение 3 ч после приема препарата утром и вечером. Tmax напроксена в плазме немного больше в первый день терапии, при этом медианы времени после утреннего и вечернего приема составляют 4 ч и 5 ч соответственно. По значениям AUC и Cmax напроксена в плазме крови была доказана биоэквивалентность Вимово™ и напроксена, покрытого кишечнорастворимой оболочкой. Напроксен быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, биодоступность составляет 95% Css напроксена достигается через 4-5 дней приема. Прием Вимово™ с пищей не влияет на степень абсорбции напроксена, но существенно тормозит (на 8 ч) абсорбцию и снижает на 12% Cmax в плазме. Прием Вимово™ за 30 минут до еды не влиял (или только в минимальной степени) на величину и время абсорбции напроксена, по сравнению с приемом Вимово™ во время еды. Эзомепразол. После двукратного приема Вимово™ эзомепразол быстро абсорбируется, достигая Cmax в плазме крови, в среднем, через 0.5-0.75 ч после приема утром и вечером в первый день и после достижения равновесного состояния. Cmax в плазме выше при равновесном состоянии по сравнению с концентрацией в первый день приема Вимово™. Это частично объясняется усилением абсорбции за счет фармакодинамического эффекта эзомепразола, повышающего рН желудка, что приводит к уменьшению кислотного распада эзомепразола в желудке. Снижение пресистемного метаболизма и системного клиренса эзомепразола на фоне повторного приема препарата также способствует увеличению плазменных концентраций эзомепразола в равновесном состоянии. Прием Вимово™ с пищей не замедляет всасывание эзомепразола, но существенно уменьшает степень абсорбции, что приводит к снижению на 52% и 75% AUC и Cmax в плазме соответственно. Прием Вимово™ за 30 минут до еды существенно не влиял на скорость и степень абсорбции эзомепразола по сравнению с приемом Вимово™ во время еды. Распределение Напроксен. Связывание напроксена в терапевтических концентрациях с альбуминами плазмы составляет более 99%. Vd напроксена составляет 0.16 л/кг. При приеме напроксена в дозах более 500 мг/ плазменные концентрации увеличиваются менее чем пропорционально дозе из-за повышения клиренса в результате насыщаемости связи с белками плазмы при более высоких дозах (средняя минимальная Css 36.5, 49.2 и 56.4 мг/л после приема напроксена в суточных дозах 500, 1000 и 1500 мг соответственно). Анион напроксена обнаруживался в грудном молоке у женщин в концентрации, составлявшей примерно 1% от Cmax напроксена в плазме. Эзомепразол. Связывание эзомепразола с белками плазмы составляет 97%. Кажущийся Vd эзомепразола в равновесном состоянии у здоровых добровольцев составляет примерно 0.22 л/кг массы тела. Метаболизм Напроксен. Напроксен интенсивно метаболизируется в печени под действием изоферментов системы цитохрома Р450, в основном, изофермента CYP2C9, с образованием 6-О-десметилнапроксена. Не

— с целью облегчения симптомов при лечении остеоартрита, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита у пациентов с риском развития язв желудка и/или двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с приемом НПВП.

— указания в анамнезе на бронхиальную астму, крапивницу и аллергических реакций при приеме ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (полное или неполное сочетание непереносимости ацетилсалициловой кислоты, риносинусита, крапивницы/ангионевротического отека, полипоза слизистой оболочки полости носа и бронхиальной астмы); — тяжелая печеночная недостаточность (класс С по Чайлд-Пью) или активные заболевания печени; — почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин); — тяжелая неконтролируемая сердечная недостаточность; — подтвержденная гиперкалиемия; — язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; — желудочно-кишечное кровотечение, кровоизлияние в мозг или другие кровотечения; — воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения (язвенный колит, болезнь Крона); — состояния после аортокоронарного шунтирования; — одновременный прием с атазанавиром и нелфинавиром; — III триместр беременности; — период грудного вскармл

В состав препарата Вимово™ входят напроксен и эзомепразол, поэтому возможно развитие тех же нежелательных эффектов, которые наблюдались при применении этих активных веществ в отдельности. Нежелательные эффекты со стороны ЖКТ, такие как диспепсия, боль в желудке, тошнота и рвота, наиболее часто развиваются при применении напроксена. При разработке Вимово™ в его состав включен эзомепразол для снижения частоты развития желудочно-кишечных побочных эффектов напроксена. Показано, что при приеме Вимово™ значительно понизилась частота развития язвенных поражений желудка и нежелательных явлений в верхнем отделе ЖКТ, ассоциированных с НПВП, по сравнению с монотерапией напроксеном. В ходе плацебо-контролируемых исследований наиболее частые нежелательные явления при приеме Вимово™ (n=490) по сравнению с плацебо (n=246) включали диарею, боль в верхней части живота, запор, головокружение и периферический отек, которые являются нежелательными лекарственными реакциями при применении активных веществ в отдельности. Не получено новых данных по безопасности при применении Вимово™ у общей популяции больных (n=1157) по сравнению с хорошо известными профилями безопасности активных веществ напроксена и эзомепразола.