Условия хранения:
Хранить в сухом месте
Беречь от детей
Общее описание
Антитиреоидный препарат
Производитель
Мерк КГаА для Никомед
Страна происхождения
Германия
Синонимы
Мерказолил, Метизол, Тиамазол, Тиамазол-Филофарм, Тиамазол-Филофарм
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на изломе имеет вид белой или почти белой массы.
Описание лекарственной формы
50 таб в уп
Состав
тиамазол5 мг
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, гипромеллоза 2910/15, тальк, целлюлоза (порошок), крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, железа оксид желтый, диметикон 100, макрогол 400, титана диоксид
Особые условия
Пациентам со значительным увеличением щитовидной железы, сужающей просвет трахеи, Тирозол® назначают кратковременно в комбинации с левотироксином, т.к. при длительном применении возможно увеличение зоба и еще большее сдавление трахеи. Необходимо проводить тщательное наблюдение за больным (контроль уровня ТТГ и трахеального просвета).
В период лечения препаратом необходим регулярный контроль картины периферической крови.
Если во время лечения препаратом внезапно появляются боли в горле, затрудненное глотание, повышение температуры тела, признаки стоматита или фурункулез (возможные симптомы агранулоцитоза) следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.
При появлении во время лечения подкожных кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи, сильных эпигастральных болей и выраженной слабости требуется отмена препарата.
В случае раннего прекращения лечения возможен рецидив заболевания.
Появление или ухудшение течения эндокринной офтальмопатии не является побочным действием адекватного лечения Тирозолом.
В редких случаях после окончания лечения может возникнуть поздний гипотиреоз, который не является побочным действием препарата, а связан с воспалительными и деструктивными процессами в ткани щитовидной железы, протекающими в рамках основного заболевания.
Лекарственное взаимодействие
При назначении препарата после применения йодосодержащих рентгеноконтрастных средств в высокой дозе возможно ослабление действия Тирозола.
Недостаток йода усиливает действие Тирозола.
У пациентов, принимающих Тирозол® по поводу тиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния (нормализации содержания гормонов щитовидной железы в сыворотке крови) может возникнуть необходимость уменьшения принимаемых доз сердечных гликозидов (дигоксина и дигитоксина), аминофиллина, а также увеличения принимаемых доз варфарина и других антикоагулянтов - производных кумарина и индандиона (фармакодинамическое взаимодействие).
Препараты лития, бета-адреноблокаторы, резерпин, амиодарон повышают эффект тиамазола (требуется коррекция его дозы).
При одновременном применении с сульфаниламидами и метамизолом натрия повышается риск развития лейкопении.
Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь тиамазол быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Сmax достигается в течение 0.4-1.2 ч.
Распределение
Практически не связывается с белками плазмы. Кумулирует в щитовидной железе.
Метаболизм
Медленно метаболизируется в щитовидной железе, а также в почках и печени.
Выведение
Небольшие количества тиамазола обнаруживают в грудном молоке. T1/2 составляет около 3-6 ч. Тиамазол выводится c мочой (в течение 24 ч 70% препарата, причем 7-12% в неизмененном виде) и желчью.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с печеночной недостаточностью T1/2 увеличивается.
Фармакокинетические показатели препарата не зависят от функционального состояния щитовидной железы.
Показания
— тиреотоксикоз;
— подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза;
— подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом;
— терапия в латентный период действия радиоактивного йода (проводится до начала действия радиоактивного йода /в течение 4-6 мес/);
— в исключительных случаях длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно выполнить радикальное лечение;
— профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе
Противопоказания
— агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или тиамазолом;
— гранулоцитопения (в т.ч. в анамнезе);
— холестаз перед началом лечения;
— терапия тиамазолом в комбинации с левотироксином при беременности;
— повышенная чувствительность к тиамазолу или производным тиомочевины.
Относительное противопоказание: кожные аллергические реакции к производным тиомочевины в анамнезе.
С осторожностью следует применять препарат при зобе очень больших размеров с сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции), при печеночной недостаточности.
Передозировка
хроническая передозировка Тирозолом приводит к увеличению щитовидной железы и развитию гипотиреоза. Прием Тирозола в очень высоких дозах (около 120 мг/) может привести к развитию миелотоксических эффектов
Побочные действия
Иногда - аллергические кожные реакции (зуд, покраснение, высыпания), рвота, артралгия, головокружение, слабость.Редко - повышение температуры, изменение вкусовых ощущений (являются обратимыми).
Приблизительно в 0.3-0.6% случаев - агранулоцитоз (симптомы могут появиться даже спустя недели и месяцы после начала лечения и привести к необходимости отмены препарата).
В единичных случаях - холестатическая желтуха, токсический гепатит, артралгии (развиваются, как правило, медленно и постепенно, спустя несколько месяцев после начала лечения; клинические признаки артрита отсутствовали).
В отдельных случаях - генерализованная лимфаденопатия, острое увеличение слюнных желез, тромбоцитопения, панцитопения, неврит, полиневропатия, волчаночноподобная реакция, аутоиммунный синдром с гипогликемией.
Увеличение массы тела.Субклинический и клинический гипотиреоз может развиться при приеме препарата в высоких дозах. Также может начаться увеличение щитовидной железы, что связано с увеличением содержания ТТГ в крови.
Список литературы:
1. Государственный реестр лекарственных средств ;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Официальная инструкция от производителя.