Общее описание
Антагонист рецепторов ангиотензина II
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой
Описание лекарственной формы
7 - блистеры (2) - пачки картонные.
Состав
лозартан калия50 мг
Вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, повидон К-30, магния стеарат, гипромеллоза 6, титана диоксид (Е171), тальк, пропиленгликоль.
Особые условия
Необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения препарата Вазотенз или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе.
Препараты, оказывающие воздействие на ренин-ангиотензиновую систему, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с билатеральным почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки.
В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.
Препарат может назначаться с другими гипотензивными средствами.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.
Лекарственное взаимодействие
Не отмечено клинически значимого взаимодействия с гидрохлоротиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом.
У пациентов с дегидратацией (предшествовавшее лечение диуретиками в высоких дозах) может возникать выраженное снижение АД.
Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных средств (мочегонных, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков).
Повышает риск гиперкалиемии при совместном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия.
Фармакокинетика
Всасывание
Лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - около 33%. Тmax лозартана достигается через 1 ч.
Метаболизм
Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень, метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента CYP2С9 с образованием активного метаболита. Тmax активного метаболита достигается через 3-4 ч. Связывание с белками плазмы крови - 99%.
Выведение
T1/2 лозартана составляет 1.5-2 ч, а его основного метаболита - 6-9 ч. Около 35% дозы выводится с мочой, около 60% - через кишечник.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Установлено, что концентрация лозартана в плазме крови у больных циррозом печени значительно увеличивается.
Показания
— артериальная гипертензия;
— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).
Противопоказания
— артериальная гипотензия;
— гиперкалиемия;
— дегидратация;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.
Передозировка
выраженное снижение АД, тахикардия, из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции может появляться брадикардия.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: ?1% - головокружение, астения, головная боль, утомляемость, бессонница; <1% - беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая невропатия, парестезии, гипостезии, мигрень, тремор, атаксия, депрессия, синкопе.
Со стороны органов чувств: звон вушах, нарушение вкуса, изменение зрения, конъюнктивит.
Со стороны дыхательной системы: ?1%- заложенность носа, кашель*, инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела, боль в горле, синусопатия*, синусит, фарингит); <1% - диспноэ, бронхит, ринит.
Со стороны пищеварительной системы: ?1% - тошнота, диарея*, диспептические явления*, боль в животе; <1% - анорексия, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор.
Со стороны костно-мышечной системы: ?1% - судороги, миалгия*, боль в спине, грудной клетке, ногах; <1% - артралгия, боль в плече, колене, артрит, фибромиалгия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия.
Со стороны мочеполовой системы: <1% - императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, ослабление либидо, импотенция.
Дерматологические реакции: <1% - сухость кожи, эритема, приливы крови, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.
Список литературы:
1. Государственный реестр лекарственных средств ;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Официальная инструкция от производителя.