Общее описание
Препарат для этиотропной и симптоматической терапии респираторных вирусных инфекций
Производитель
Фармпроект, АО
Страна происхождения
Россия
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для приема внутрь [лимонный] в виде смеси гранул почти белого цвета с порошком зеленовато-желтоватого цвета, с характерным запахом; приготовленный раствор бесцветный или с желтоватым оттенком, слегка мутный, с характ
Описание лекарственной формы
5 г - пакетики из комбинированного материала (3) - пачки картонные.
5 г - пакетики из комбинированного материала (6) - пачки картонные.
5 г - пакетики из комбинированного материала (8) - пачки карто
Состав
парацетамол 360 мг
римантадина гидрохлорид 50 мг
аскорбиновая кислота 300 мг
лоратадин 3 мг
рутозид 20 мг
кальция глюконата моногидрат 100 мг
Вспомогательные вещества: аспартам 30 мг, гипромеллоза 10 мг, кремния диоксид коллоидный 20 мг, лактоза 4086 мг, ароматизатор пищевой /лимон/ 21мг
Особые условия
При длительном применении (более 7 дней) возможно обострение хронических сопутствующих заболеваний, у пациентов пожилого возраста с артериальной гипертензией повышается риск развития геморрагического инсульта (за счет входящего в состав препарата римантадина гидрохлорида).
Лицам, склонным к употреблению алкоголя, следует до начала лечения препаратом проконсультироваться с врачом, поскольку парацетамол может оказывать повреждающее действие на печень.
Препарат не следует применять при наличии метастазирующих опухолей.
Антигриппин-максимум не обладает канцерогенными свойствами.
Использование в педиатрии
Препарат в форме порошка не следует назначать детям в возрасте до 12 лет.
Препарат в форме капсул противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и других потенциально опасных видах деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При необходимости одновременного применения Антигриппина-Максимум с другими лекарственными средствами пациент должен проконсультироваться с врачом.
Парацетамол
Уменьшает эффективность урикозурических лекарственных средств.
Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах усиливает эффект антикоагулянтных препаратов.
Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антилдепрессанты), этанол и гепатотоксичные лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелой интоксикации даже при небольшой передозировке.
При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение скорости всасывания парацетамола.
Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.
Ингибиторы микросомального окисления снижают риск гепатотоксического действия парацетамола.
Фармакокинетика
Парацетамол
Абсорбция - высокая. По результатам проведенных клинических исследований при приеме капсул Cmax парацетамола в плазме крови достигается через 1.2±0.72 ч и составляет 5.01±1.7 мкг/мл, T1/2 равен 3.04±1.01 ч.
Связывание с белками плазмы - 15%. Проникает через ГЭБ.
Метаболизируется в печени по трем основным путям: конъюгация с глюкуронидами, конъюгация с сульфатами, окисление микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптопуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изофермент CYP2E1 (преимущественно), CYP1A2 и CYP3A4 (второстепенная роль). При дефиците глутатиона эти метаболиты способны вызывать повреждение и некроз гепатоцитов. Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами. У взрослых преобладает глюкуронирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в т.ч. токсической) активностью.
Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде.
У пациентов пожилого возраста снижается клиренс препарата и увеличивается T1/2.
Римантадин
После приема внутрь почти полностью всасывается из кишечника. Абсорбция - медленная. По результатам проведенных клинических исследований при приеме капсул Cmax в плазме крови достигается через 4.53±2.52 ч и составляет 68.2±26.6 нг/мл; T1/2 составляет 30.51 ±9.83 ч.
Связывание с белками плазмы - около 40%. Vd - 17-25 л/кг. Концентрация в носовом секрете на 50% выше, чем плазменная.
Метаболизируется в печени. Более 90% выводится почками в течение 72 ч, в основном в виде метаболитов, 15 % - в неизмененном виде.
При хронической почечной недостаточности T1/2 увеличивается в 2 раза. У пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов пожилого возраста может накапливаться в токсических концентрациях, если доза не корректируется пропорционально уменьшению КК. Гемодиализ оказывает незначительное действие на клиренс римантадина.
Аскорбиновая кислота
Аскорбиновая кислота абсорбируется из ЖКТ (преимущественно в тощей кишке). Связывание с белками плазмы - 25%. Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл. Tmax в плазме крови после приема внутрь составляет - 4 ч. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем - во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза. Проникает через плацентарный барьер. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита,
Показания
— этиотропное лечение гриппа типа А у взрослых;
— симптоматическое лечение простудных заболеваний, гриппа и ОРВИ, сопровождающихся повышением температуры, болями в мышцах, головной болью, ознобом у взрослых.
Противопоказания
— эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
— желудочно-кишечные кровотечения;
— гемофилия;
— геморрагический диатез;
— гипопротромбинемия;
— дефицит витамина К;
- заболевания щитовидной железы;
— острые и обострение хронических заболеваний почек (в т.ч. острый гломерулонефрит, острый пиелонефрит);
— почечная недостаточность;
— нефроуролитиаз;
— острые и обострения хронических заболеваний печени (в т.ч. острый гепатит);
— портальная гипертензия;
— хронический алкоголизм;
— гиперкальциемия;
— выраженная гиперкальциурия;
— саркоидоз;
— одновременный прием сердечных гликозидов (риск возникновения аритмии);
— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
— беременность;
— период лактации (грудное вскармливание);
— детский и подростковый возраст до 18 лет (для капсул);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Передозировка
в первые 24 ч возможны бледность кожных покровов, тошнота, диарея, рвота, боль в эпигастральной области, нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз, тахикардия, аритмия, головная боль, обострение сопутствующих хронических заболеваний.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: редко - повышенная возбудимость, сонливость, тремор, гиперкинезия, головокружение, головная боль, приливы крови к лицу.
Со стороны пищеварительной системы: возможно (при длительности применения более 7 дней) - поражение слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, диспепсия, сухость во рту, анорексия, метеоризм, диарея.
Со стороны системы кроветворения: возможно (при длительности применения более 7 дней) - агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, анемия.
Со стороны мочевыделительной системы: возможна умеренная поллакиурия.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, крапивница.
Прочие: угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия).
В случае появления побочных эффектов пациент должен немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
Список литературы:
1. Государственный реестр лекарственных средств ;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Официальная инструкция от производителя.