Достинекс в Михайловке

Ингибитор секреции пролактина

Пфайзер Италия С.р.Л.

Италия

Белые плоские продолговатые таблетки с маркировкой «Р» и «И», разделенными насечкой с одной стороны и «700» с короткими насечками сверху и снизу от центрального числа «0» - с другой стороны.

Таблетки 0.5 мг - 2шт с инструкцией по применению в уп с контролем первого вскрытия.

Каждая таблетка содержит: Действующее вещество: каберголин 0,50 мг; Вспомогательные вещества: лактоза 75,90 мг, лейцин 3,60 мг.

Перед началом терапии каберголином с целью лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, необходимо провести полное обследование гипофиза. Перед началом длительной терапии каберголином все пациенты должны пройти обследование сердечно-сосудистой системы, включая эхокардиограмму (с целью исключения бессимптомно протекающих пороков сердца). Кроме того, целесообразно определение СРБ или других маркеров воспаления, рентгенография грудной клетки, исследование функции легких и функции почек. Как и при применении других производных спорыньи, после длительного приема каберголина у пациентов наблюдались плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия. В некоторых случаях пациенты получали предшествующую терапию эрготониновыми агонистами дофамина. Поэтому каберголин не следует применять у пациентов с имеющимися признаками и/или клиническими симптомами нарушения функции сердца или дыхания, связанными с фиброзными изменениями или с такими состояниями в анамнезе. Следует отменить прием препарата в случае обнаружения признаков появления или ухудшения регургитации крови, сужения просвета клапанов или утолщения створок клапанов (см. раздел «Противопоказания»), Было установлено, что скорость оседания эритроцитов возрастает при развитии плеврального выпота или фиброза. В случае обнаружения необъяснимого увеличения скорости оседания эритроцитов, рекомендуется выполнить рентгенографическое исследование грудной клетки. В постановке диагноза может помочь определение концентрации креатинина в плазме крови и оценка функции почек. После прекращения приема каберголина у пациентов с наличием плеврального выпота/плеврального фиброза или вальвулопатии отмечалось улучшение симптомов. Неизвестно может ли каберголин ухудшать состояние пациентов с признаками регургитации крови. Каберголин не следует применять при выявлении фиброзных поражений клапанного аппарата сердца (см. раздел «Противопоказания»), Фибротические нарушения могут развиваться бессимптомно. В связи с этим следует регулярно контролировать состояние пациентов, получающих длительную терапию каберголином и обращать особое внимание, на следующие симптомы: - плевро-легочные нарушения: такие, как одышка, затруднение дыхания, непроходящий кашель или боль в грудной клетке; - почечная недостаточность или обструкция сосудов мочеточников или органов брюшной полости, которые могут сопровождаться болью в боку или в области поясницы и отеками нижних конечностей, любые припухлости или болезненность при дотрагивании в области живота, что может свидетельствовать о развитии ретроперитонеального фиброза; - перикардиальный фиброз и фиброз створок клапанов сердца часто манифестируют сердечной недостаточностью. В связи с этим необходимо исключить фиброз створок клапанов сердца (и констриктивный перикардит) при появлении симптомов сердечной недостаточности. Следует регулярно проводить мониторинг состояния пациента на предмет развития фибротических нарушений. Первый раз ЭхоКГ должна быть проведена через 3-6 месяцев после начала терапии. Затем данное исследование необходимо проводить в зависимости от клинической оценки состояния пациента, уделяя особое внимание симптомам, описанным выше, как минимум каждые 6-12 месяцев терапии. Необходимость других методов мониторинга (например, физикальное обследование, включая аускультацию сердца, рентгенографию, компьютерную томографию) оценивается индивидуально для каждого пациента. Каберголин восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. До начала применения каберголина следует исключить беременность. Поскольку беременность может наступить до восстановления менструации, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже одного раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструации - каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 дня. Женщинам, желающим избежать беременности, следует использовать барьерные методы контрацепции во время лечения каберголином, а также после отмены препарата до повторения ановуляции. Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза. У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени для длительной терапии следует применять низкие дозы каберголина. У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени (класс С по шкале Чайлд-Пью) после однократного приема каберголина в дозе 1 мг значение AUC было выше, чем у здоровых добровольцев или пациентов с меньшей выраженностью печеночной недостаточности. Применение каберголина вызывает сонливость. У пациентов с болезнью Паркинсона применение агонистов дофаминовых рецепторов может вызвать внезапное засыпание. В подобных случаях рекомендуется снизить дозу каберголина или прекратить терапию. Не рекомендуется применение каберголина у пациентов с нарушением функции почек, в связи с отсутствием клинических данных по эффективности и безопасности каберголина в данной популяции пациентов. С целью выявления признаков расстройств импульсного контроля при длительной терапии каберголином пациенты должны находиться под регулярным наблюдением, пациенты и/или осуществляющие за ними уход люди должны быть проинформированы о возможных расстройствах поведения на фоне терапии. Расстройства импульсного контроля, такие как патологическое пристрастие к азартным играм, повышенное либидо и гиперсексуальность были зарегистрированы у пациентов, получающих терапию агонистами дофаминергических рецепторов, включая каберголин. Эти явления были обычно обратимы после уменьшения дозы или отмены препарата. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами Пациенты, принимающие каберголин, должны воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами и другой потенциально опасной деятельности, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Информация о взаимодействии каберголина и других алкалоидов спорыньи отсутствует, поэтому одновременное применение этих лекарственных средств во время длительной терапии каберголином не рекомендуется. Поскольку каберголин оказывает терапевтическое действие путем прямой стимуляции дофаминовых рецепторов, его нельзя назначать одновременно с препаратами, действующими как антагонисты дофамина (фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид, домперидон, ализаприд и др.), т.к. они могут ослабить действие каберголина, направленное на снижение концентрации пролактина. Как и другие производные спорыньи, каберголин нельзя применять одновременно с антибиотиками класса макролидов (например, эритромицином, джозамицином, тролеандомицином), т.к. это может привести к увеличению системной биодоступности каберголина.

Всасывание Каберголин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме крови после однократного перорального приема в дозе от 0,5 мг до 1,5 мг составляет 30-70 пг/мл и достигается через 2-3 часа. Абсолютная биодоступность каберголина неизвестна. Прием пищи не влияет на всасывание и распределение каберголина. Распределение Связь с белками плазмы крови составляет 41-42 %. Метаболизм Основным идентифицированным в моче метаболитом каберголина является 6-аллил-8|3-карбокси-эрголин в концентрации до 4-6 % от принятой дозы, концентрация 3 дополнительных метаболитов - менее 3 % от дозы. Метаболиты обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления секреции пролактина в сравнении с каберголином. Выведение Период полувыведения каберголина, оцениваемый по скорости выведения почками, составляет 63-68 часов у здоровых добровольцев и 79-115 часов у пациентов с гиперпролактинемией. Вследствие длительного периода полувыведения состояние равновесной концентрации каберголина достигается через 4 недели. Через 10 дней после приема каберголина в моче и кале обнаруживается соответственно около 18 % и 72 % от принятой дозы, причем доля неизмененного каберголина в моче составляет 2-3 %.

Предотвращение физиологической лактации после родов. Подавление уже установившейся послеродовой лактации. Лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию, галакторею. Пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы); идиопатическая гиперпролактинемия; синдром «пустого» турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.

• Гиперчувствительность к каберголину и/или любому вспомогательному веществу в составе препарата, а также к любым алкалоидам спорыньи. • Фиброзные изменения в легких, перикарде или забрюшинном пространстве в анамнезе. • При длительной терапии: анатомические признаки патологии клапанного аппарата сердца (такие как, утолщение створки клапана, сужение просвета клапана, смешанная патология сужение и стеноз клапана), подтвержденные эхокардиографическим исследованием (ЭхоКГ), проведенным до начала терапии. • Применение у детей и подростков в возрасте до 16 лет (безопасность и эффективность препарата не установлены). • Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. • Беременность и период грудного вскармливания (в связи с отсутствием клинических данных по эффективности и безопасности применения каберголина). С осторожностью Как и другие производные спорыньи, каберголин следует назначать с осторожностью при следующих состояниях и/или заболеваниях: • артериальная гипертензия, раз

Симптомы передозировки (вероятнее, симптомы гиперстимуляции дофаминовых рецепторов): тошнота, рвота, диспептические расстройства, ортостатическая артериальная гипотензия, спутанность сознания, психоз, галлюцинации. При передозировке следует провести вспомогательные мероприятия, направленные на выведение невсосавшегося препарата (промывание желудка) и, при необходимости, поддержание артериального давления. Возможно назначение антагонистов дофамина.

В ходе клинических исследований с применением каберголина для предотвращения физиологической лактации (1 мг однократно) и для подавления лактации (по 0,25 мг каждые 12 часов в течение 2 дней) нежелательные реакции отмечались приблизительно у 14 % женщин. При применении каберголина в течение 6 месяцев в дозе 1 -2 мг в неделю, разделенной на 2 приема, для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, частота нежелательных реакций составляла 68 %. Нежелательные реакции возникали, в основном, в течение первых 2 недель терапии и в большинстве случаев исчезали по мере продолжения терапии или через несколько дней после отмены каберголина. Нежелательные реакции обычно были преходящими, по степени тяжести - слабо или умеренно выражены и носили дозозависимый характер. По крайней мере, однократно в ходе терапии тяжелые нежелательные реакции отмечались у 14 % пациентов; из-за нежелательных реакций лечение было прекращено примерно у 3 % пациентов. Возможные нежелательные реакции при применении каберголина распределены по системно-органным классам с указанием частоты их возникновения согласно рекомендациям ВОЗ (очень часто (>1/10); часто (>1/100 до <1/10); нечасто (>1/1,000 до <1/100); редко (>1/10,000 до <1/1,000); очень редко (<1/10,000), неизвестно (невозможно определить на основе имеющихся данных): Системноорганный класс Очень часто Часто Нечасто Редко Очень редко Частота неизвестна Нарушения со стороны иммунной системы реакции гиперчувств ительности Нарушения психики депрессия повышение либидо агрессивность, бред, гиперсексуаль ность, игровая зависимость / патологическая склонность к азартным играм, психотические расстройства, галлюцинации Нарушения со стороны нервной системы головная боль, головокружение / вертиго сонливость преходящая гемианопсия, синкопе (кратковреме нный обморок с потерей сознания), парестезия приступы внезапного засыпания, тремор Нарушения со стороны органа зрения нарушения зрения Нарушения со стороны сердца поражение клапанов сердца (вальвулопа тия), в том числе регургита- ция, и сопутствую щие нарушения (перикардит и выпот в перикард) ощущение сердцебиения стенокардия Нарушения со стороны сосудов при длительном применении каберголин обычно оказывает гипотензивное действие, в некоторых случаях может иметь месть ортостатическа я артериальная гипотензия, «приливы» спазм сосудов верхних и нижних конечностей, обморок Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения одышка, плевральный выпот, фиброз (фиброз легких), носовое кровотечение плевра льный фиброз нарушения дыхания, дыхательная недостаточное ть, плеврит и боль в грудной клетке Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта тошнота, диспепсия, гастрит, боль в животе запор,рвота боль в эпигастр альной области Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей нарушение функции печени Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей сыпь, алопеция Нарушения со стороны скелетно-мышечной и судороги нижних конечностей соединительной ткани Нарушения со стороны половых органов и молочной железы мастодиния Общие расстройства и нарушения в месте введения астения, повышен- ная утомляе- мость отеки, периферичес кие отеки Лабораторные и инструментальные данные бессимптомное снижение артериального давления (систолического - не менее чем на 20 мм рт. ст.; диастолического - не менее чем на 10 мм рт.ст.) возможно уменьшение содержания гемоглобина у женщин с аменореей в первые месяцы после возобновле- ния менструаций отклонение от нормы стандарт ных лаборато рных показате лей при длительной терапии с примене нием кабергол ина увеличение активности креатинфосфо- киназы, отклонения от нормы показателей функции печени Расстройства импульсного контроля: патологическое пристрастие к азартным играм, повышенное либидо, гиперсексуальность, склонность к неадекватным тратам или компульсивным покупкам, булимическое переедание и булимия могут возникать у пациентов, получающих терапию агонистами дофаминергических рецепторов, включая каберголин.