Лекарственная форма
прозрачная жидкость от светло-желтого до зеленовато-желтого цвета.
Описание лекарственной формы
Концентрат для приготовления раствора для инфузий 25 мг/мл - по 12мл - 5 шт в уп.
Состав
Активное вещество:
Меглюмина тиоктат** - 583,86 мг;
в пересчете на тиоктовую кислоту (альфа-липоевая кислота) - 300 мг;
Вспомогательные вещества:
Макрогол (макрогол-300) - 2400 мг;Натрия сульфит безводный - 6 мг;Динатрия эдетат - 6 мг;
Меглюмин от 12,5 мг до 35 мг (до pH 8,0 - 9,0); (до pH 8,0 - 9,0) Вода для инъекций до 12 мл;
** меглюмина тиоктат образуется в результате взаимодействия тиоктовой кислоты 300 мг и меглюмина 283,86 мг
Особые условия
У больных сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходим частый контроль концентрации глюкозы в крови. В отдельных случаях требуется снижение дозы гипогликемических средств.
Во время лечения необходимо строго воздерживаться от употребления алкоголя, так как при воздействии алкоголя терапевтический эффект тиоктовой кислоты ослабляется. Препарат обладает светочувствительностью, поэтому ампулы следует доставать из упаковки только непосредственно перед использованием. Желательно во время проведения инфузии защищать флакон с раствором от света (можно использовать светозащитные пакеты, алюминиевую фольгу). Приготовленный раствор необходимо хранить в защищенном от света месте и использовать максимально в течение 6 часов после приготовления.
Лекарственное взаимодействие
Альфа - липоевая кислота (в виде раствора для инфузий) приводит к снижению эффекта цисплатина.
При одновременном применении с инсулином и другими пероральными гипогликемическими средствами наблюдается усиление гипогликемического эффекта. Альфа-липоевая кислота образует с молекулами сахара (например, раствор левулозы) трудно растворимые комплексные соединения, следовательно, несовместим с раствором глюкозы, раствором Рйнгера, а также с соединениями (в т.ч. их растворами), реагирующими с дисульфидными и SH-группами.
Фармакокинетика
При внутривенном введении время достижения максимальной концентрации - 10-11 мин, максимальная концентрация - 25-38 мкг/мл, площадь под кривой концентрация - время - около 5 мкг ч/мл. Биодоступность - 30%.
Тиоктовая кислота обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования.
Объем распределения - около 450 мл/кг. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90%). Период полувыведения - 20-50 мин. Общий Плазменный клиренс 10-15 мл/мин.
Показания
диабетическая полинейропатия; алкогольная полинейропатия.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).
Беременность и лактация:
Применение при беременности и период грудного вскармливания противопоказано.
Передозировка
Симптомы: головная боль, тошнота, рвота.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.
Побочные действия
При внутривенном введении очень редко возможны судороги; диплопия; точечные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу; тромбоцитопатия; геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит.
При быстром введении возможно повышение внутричерепного давления (возникновение чувства тяжести в голове); затруднение дыхания. Перечисленные побочные эффекты проходят самостоятельно.
Возможны аллергические реакции: крапивница, системные аллергические реакции (вплоть до развития анафилактического шока).
Возможно развитие гипогликемии (в связи с улучшением усвоения глюкозы).
Список литературы:
1. Государственный реестр лекарственных средств ;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Официальная инструкция от производителя.