Суматролид Солюшн Таблетс в Кораблино

Антибиотик-азалид.

ОЗОН,ООО

Россия

овальные двояковыпуклые таблетки белого или белого с бежевым оттенком цвета, с незначительными вкраплениями от бежевого до светло-коричневого цвета, с риской с одной стороны; с характерным запахом.

6 таб в уп

Состав на 1 таблетку 125 мг: Активное вещество: азитромицина дигидрат - 132,65 мг, в пересчете на азитромицин - 125 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая -112,95 мг, крахмал прежелатинизированный - 33,50 мг, кросповидон -30,15 мг, кремния диоксид коллоидный - 12,00 мг, натрия сахаринат -7,50 мг, магния стеарат - 3,00 мг, ароматизатор черносмородиновый -2,50 мг, ванилин - 0,75 мг.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ В случае пропуска приема одной дозы препарата - пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с перерывами в 24 часа. Препарат следует принимать как минимум за 1 час до или через 2 часа после приема антацидных лекарственных препаратов. Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности. При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия, терапию препаратом следует прекратить и провести исследование функцио- нального состояния печени. При нарушениях функции почек легкой и средней степени тяжести (КК более 40 мл/мин) терапию препаратом следует проводить с осторожностью под контролем состояния функции почек. Необходимо помнить, что для профилактики фарингита/тонзиллита, вызванном Streptococcus pyogenes, а также для профилактики острой ревматической лихорадки, препаратом выбора обычно является пенициллин. Как и при применении других антибактериальных препаратов, при терапии препаратом следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых микроорганизмов и признаки развития суперинфекции, в том числе грибковых. Препарат не следует применять более длительными курсами, чем указано в инструкции, так как фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и удобный режим дозирования. Нет данных о возможном взаимодействии между азитромици- ном и производными эрготамина и дигидроэрготамина, но из-за развития эрготизма при одновременном применении макролидов с производными эрготамина и дигидроэрготамина данная комбинация противопоказана. При длительном приеме препарата возможно развитие псевдомем- бранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При развитии диареи на фоне приема азитромицина, а также через 2 месяца после окончания терапии, следует исключить клостридиальный псевдомембранозный колит. В легких случаях достаточно отмены азитромицина и применения ионообменных смол (колестерамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина или метронидазола. Нельзя применять лекарственные препараты, тормозящие перистальтику кишечника. Синдром замедленной реполяризации желудочков - синдром удлинения интервала QT -повышает риск развития аритмии, в том числе аритмии типа «пируэт» на фоне приема макролидов, в том числе азитромицина. Осторожность при применении азитромицина следует соблюдать у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов), в том числе с врожден- ным или приобретенным удлинением интервала QT: у пациентов, получающих терапию антиаритмическими средствами классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетидил, амиодарон, соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препарами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин, левофлоксацин), у пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью. Применение азитромицина может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении. Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами В случае возникновения побочных реакций со стороны нервной системы пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и другими механизмами, а также соблюдать осторожность при занятии видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Антацидные препараты не влияют на биодоступность азитроми- цина, но снижают максимальную концентрацию азитромицина на 30%, поэтому азитромицин следует принимать за 1 ч до или через 2 ч после приема антацидов. Цетиризин: одновременное применение в течение 5 дней у здоровых добровольцев азитромицина с цетиризином (20 мг) не привело к фармакокинетическому взаимодействию и существенному изменению интервала QT. Диданозин: одновременное применение азитромицина (1200 мг/сут) и диданозина (400 мг/сут) у 6 ВИЧ-инфицированных пациентов не выявило изменений фармакокинетических показателей диданозина по сравнению с группой плацебо. Дигоксин: одновременное применение макролидных антибактериаль- ных препаратов, в том числе азитромицина, с субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин, приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина в плазме крови. Таким образом, при одновременном применении дигоксина и азитромицина необходимо учитывать возможность повышения концентрации дигоксина в плазме крови. Зидовудин: одновременное применение азитромицина (одноразовый прием 1000 мг и многократный прием 1200 мг или 600 мг) оказывает незначительное влияние на фармакокинетику, в том числе выведение почками, зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Тем не менее, увеличивается концентрация активного метаболита - фосфорилированного зидовудина в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение данного факта неясно. Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома Р450. Не выявлено, что азитромицин участвует в фармакокинетических взаимодействиях аналогичных эритромицину и другим макролидам. Азитромицин не является ингибитором и индуктором изоферментов цитохрома Р450. Алкалоиды спорыньи: учитывая теоретическую возможность развития эрготизма, одновременное применении азитромицина с производными алкалоидов спорыньи (эрготамин, дигидроэргота- мин) не рекомендуется. Были проведены фармакокинетические исследования одновре- менного применения азитромицина и препаратов, метаболизм которых происходит с участием изоферментов системы цитохрома Р 450. Аторвастатин: одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не вызывало изменений концентрации аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). Однако, были получены сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, получающих одновременно азитромицин и статины. Карбамазепин: в фармакокинетических исследованиях с участием здоровых добровольцев не выявлено существенного влияния на концентрацию карбамазепина и его активного метаболита в плазме крови при одновременном применении с азитромицином. Циметидин: в фармакокинетических исследованиях влияния разовой дозы циметидина на фармакокинетику азитромицина не выявлено изменений фармакокинетики азитромицина, при условии применения циметидина за 2 часа до азитромицина. Антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина): в фармакокинетических исследованиях азитромицин не влиял на антикоагулянтный эффект варфарина в однократной дозе 15 мг, принимаемый здоровыми добровольцами. Сообщалось о потенциро- вании антикоагулянтного эффекта после одновременного примене- ния азитромицина и антикоагулянтов непрямого действия (производные кумарина). Несмотря на то, что причинная связь не установлена, рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени у пациентов, при одновременном применении азитромицина и антикоагулянтов непрямого действия (производные кумарина). Циклоспорин: в фармакокинетических исследованиях с участием здоровых добровольцев, которые в течение 3 дней принимали внутрь азитромицин (500 мг/сут однократно), а затем циклоспорин (10 мг/кг/сут однократно), было выявлено достоверное повышение максимальной концентрации в плазме крови и площади под кривой «концентрация-время» циклоспорина. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. В случае необходимости одновременного применения этих препара- тов, необходимо проводить мониторинг концентрации циклоспо- рина в плазме крови и соответственно корректировать дозу. Эфавиренз: одновременное применение азитромицина (600 мг/сут однократно) и эфавиренза (400 мг/сут) ежедневно в течение 7 дней не вызывало какого-либо клинически значимого фармакокинетического взаимодействия. Флуконазол: одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не меняло фармакокинетику флуконазола (800 мг однократно). Общая экспозиция и период полувыведения не изменялись при одновременном применении флуконазола, однако при этом отмечали снижение максимальной концентрации азитроми- цина на 18%, что не имело клинического значения. Индинавир: одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не вызывало статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира (по 800 мг три раза в сутки в течение 5 дней). Метилпреднизолон: азитромицин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона. Нелфинавир: одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг три раза в сутки) вызывает повышение равновесных концентраций азитромицина в плазме крови. Клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось и коррекции дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется. Рифабутин: одновременное применение азитромицина и рифабути- на не влияет на концентрацию каждого из препаратов в плазме крови. При одновременном применении азитромицина и рифабутина иногда наблюдалась нейтропения. Несмотря на то, что нейтропения ассоциировалась с применением рифабутина, причинно-следствен- ная связь между применением комбинации азитромицина и рифабутина и нейтропенией не установлена. Силденафил: при применении у здоровых добровольцев не получено доказательств влияния азитромицина (500 мг/сут ежедневно в течение 3 дней) на максимальную концентрацию в плазме крови и площадь под кривой «концентрация-время» силденафила и его основного метаболита. Терфенадин: в фармакокинетических исследованиях не было получено доказательств взаимодействия между азитромицином и терфенадином. Сообщалось о единичных случаях, когда возможность такого взаимодействия нельзя было исключить полностью, однако не было выявлено конкретного доказательства, что такое взаимодействие имело место. Было установлено, что одновременное применение терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение интервала QT. Теофиллин: не выявлено взаимодействие между азитромицином и теофиллином. Триазолам/мидазолам: значительных изменений фармакокинетиче- ских показателей при одновременном применении азитромицина с триазоламом или мидазоламом в терапевтических дозах не выявлено. Триметоприм/сульфаметоксазол: одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола с азитромицином не выявило существенного влияния на максимальную концентрацию, общую экспозицию или экскрецию почками триметоприма или сульфаметок- сазола. Концентрация азитромицина в плазме крови соответствовала выявленной в других исследованиях.

После приема внутрь биодоступность составляет 37%, максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) создается через 2-3 часа, объем распределения - 31 л/кг. Связывание с белками плазмы крови обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7-50%. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами, полиморфно ядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проходит через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 50 раз выше, чем в плазме крови, а в очаге инфекции - на 24-34% больше, чем в здоровых тканях. Медленно выводится из тканей и обладает длительным периодом полувыведения 2-4 дня. Терапевтическая концентрация азитромици- на сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитроми- цин выводится, в основном, в неизмененном виде - 50% кишечником, 6% почками. В печени деметилируется, теряя активность. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин) период полувыведения азитромицина увеличивает- ся на 33%.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами: • Инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит); • Инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями); • Инфекции кожи и мягких тканей (угри обыкновенные средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы); • Начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) - мигрирующая эритема (erythema migrans); • Неосложненные инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит).

Повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, другим макролидам или кетолидам, или другим компонентам препарата; одновременное применение с эрготамином и дигидроэр- готамином, тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью). Тяжелая почечная недостаточность (КК менее 40 мл/мин). Детский возраст до 6 мес. С ОСТОРОЖНОСТЬЮ Миастения; нарушение функции печени легкой и средней степени тяжести; нарушение функции почек легкой и средней степени тяжести (КК более 40 мл/мин); аритмия, при наличии проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов), в том числе врожденное или приобретенное удлинение интервала QT: у пациентов, получаю- щих терапию антиаритмическими препаратами классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетидил, амиодарон, соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препарами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин, левофлоксацин), у пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалие

Инфекционные заболевания: кандидоз, в том числе слизистой оболочки полости рта и гениталий, пневмония, фарингит, гастроэнте- рит, респираторные заболевания, ринит, псевдомембранозный колит. Со стороны крови и лимфатической системы: лимфоцитопения, эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, транзиторная нейтропения, гемолитическая анемия, базофилия, моноцитоз, повышение количества нейтрофилов. Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности. Со стороны нервной системы: головокружение, вертиго, сонливость, головная боль, судороги, парестезия, гипостезия, астения, бессонни- ца, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, тревога, нервозность, гипестезия, ажитация, обморок, бред, галлюцинации. Со стороны органов чувств: нарушение слуха, глухота, звон в ушах, извращение вкуса или обоняния, нарушение четкости зрения, нарушение вкусовых ощущений, потеря обоняния (или аносмия) и вкусовых ощущений. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, снижение артериального давления, аритмия (в т.ч. желудочковая тахикардия, аритмия типа «пируэт»), «приливы» крови к лицу, удлинение интервала QT на электрокардиограмме. Со стороны пищеварительной системы: дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез, тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль или спазмы в животе, метеоризм, нарушение пищеварения, гастрит, анорексия, запор, изменение цвета языка, гепатит, холестатическая желтуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз, некроз печени и печеночная недостаточ- ность (вплоть до летального исхода), панкреатит, нарушение функции печени, фульминантный гепатит. Со стороны дыхательной системы: одышка, носовое кровотечение. Со стороны кожных покровов: зуд и сыпь, ангионевротический отек, крапивница, дерматит, сухость кожи, потливость, фотосенсибилиза- ция, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилактические реакции. Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: остеоартрит, миалгия, артралгия, боль в спине, боль в шее. Со стороны почек и мочевыводящих путей: дизурия, боль в области почек, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность. Со стороны половых органов и молочных желез: метроррагии, нарушения функции яичек. Лабораторные показатели: повышение концентрации в сыворотке крови билирубина, мочевины, креатинина, изменение концентрации алия в плазме крови, повышение активности щелочной фосфата- зы, повышение концентрации хлора в плазме крови, увеличение количества тромбоцитов, повышение гематокрита, повышение или снижение концентрации бикарбонатов и изменение концентрации натрия в плазме крови. Прочие: боль в груди, периферические отеки, обострение миастении gravis, недомогание, гипергликемия, ощущение усталости, отек лица, лихорадка.