Лекарственная форма
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный бесцветный или слегка окрашенный, красноватого, коричневато-желтоватого или желтоватого оттенка цвета
Состав
1 мл
этилметилгидроксипиридина сукцинат (2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат) 50 мг
Вспомогательные вещества: вода д/и до 1 мл.
Особые условия
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале лечения препаратом необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими, повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
В связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна и до настоящего времени о таких случаях не сообщалось. При случайной передозировке возможно возникновение сонливости и седации. При внутривенном введении незначительное и кратковременное (до 1.5-2 ч) повышение АД. Лечение, как правило, не требуется - симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При чрезмерном повышении АД - гипотензивные препарата под контролем АД. В тяжелых случаях при бессоннице - нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг.
Лекарственное взаимодействие
При сочетанном применении Мексипридол усиливает действие противосудорожных средств (карбамазепин), транквилизаторов (феназепам, диазепам), противопаркинсонических средств (леводопа), нитратов. Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.
Фармакокинетика
При однократном и курсовом применении Мексипридола максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0.58 ч. При введении в дозе 400-500 мг Cmax в плазме-крови - 3.5-4 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Время удерживания препарата (MRT) - 0.7-1.3 часа. В то же время Мексипридол быстро выводится из плазмы крови и через 4 ч. практически не определяется в ней. Фармакокинетические профили достоверно не отличаются как при однократном, так и при постоянном введении. Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: в печени образуется 1 -й метаболит - фосфат 3-оксипиридана который в крови под влиянием щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит образуется в больших количествах и обнаруживается в моче в 1-2 сутки введения препарата, является фармакологически активным; 3-й метаболит также выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й метаболиты представляют собой глюкуронконъюгаты. Выводится с мочой, как в неизменном виде, так и в виде глюкуронконъюгатов.
Показания
— острое нарушение мозгового кровообращения;
— дисциркуляторная энцефалопатия;
— синдром вегетативной дистонии;
— невротические расстройства с синдромом тревоги;
— интеллектуально-мнестические нарушения различного генеза (в т.ч. нарушение памяти у лиц пожилого возраста);
— купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием клинической картине неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
— острая интоксикация антипсихотическими средствами.
Противопоказания
— гиперчувствительность;
— острые нарушения функции печени и почек;
— детский возраст (в связи с недостаточно изученностью действия препарата у данных категорий больных);
— беременность (в связи с недостаточно изученностью действия препарата у данных категорий больных);
— грудное вскармливание (в связи с недостаточно изученностью действия препарата у данных категорий больных).
С осторожностью
Аллергические заболевания в анамнезе.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности и эффективности применения препарата при беременности и в период лактации не проводилось. В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного, мутагенного, эмбриотоксического действия. Решение об использовании следует принимать, оценивая соотношение
возможного риска для ребенка и пользы матери.
Побочные действия
Тошнота, сухость во рту или «металлический» привкус во рту, ощущения "разливающегося тепла" во всем теле, возможны аллергические реакции, неприятный запах, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило связаны с чрезмерно высокой скоростью введения и носят кратковременный характер); при длительном
применении - тошнота, метеоризм; нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).
Список литературы:
1. Государственный реестр лекарственных средств ;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Официальная инструкция от производителя.