Общее описание
Антибиотик группы макролидов - азалид
Производитель
Зентива к.с.
Страна происхождения
Чешская Республика
Синонимы
Азивок, Зимакс, Зитролид, Сумазид, Сумамед
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Описание лекарственной формы
3 - блистеры (1) - пачки картонные.
3 - блистеры (2) - пачки картонные.
Состав
азитромицин (в форме дигидрата) 250 мг
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный - 42.5 мг, кроскармеллоза натрия - 9 мг, кальция гидрофосфат - 115.625 мг, магния стеарат - 6.375 мг, натрия лаурилсульфат - 1.5 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза 2910/5 - 7.3 мг, титана диоксид - 3.1 мг, макрогол 6000 - 700 мкг, тальк - 1.25 мг, эмульсия симетикона SE4 (вода - 67.4%, силоксаны и силиконы - 30%, целлюлоза метилированная - 2.5%, сорбиновая кислота - 0.1%) - 50 мкг, полисорбат 80 - 100 мкг.
Особые условия
В случае пропуска очередного приема пропущенную дозу следует принять как можно скорее, а последующие - с интервалом 24 ч.
Необходимо соблюдать перерыв, по меньшей мере, 2 ч при одновременном приеме Азицида и антацидных препаратов.
После отмены лечения реакции повышенной чувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Нет данных о влиянии азитромицина на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Однако при управлении автомобилем или работе с механизмами необходимо учитывать наличие редких сообщений о возникновении головокружения у пациентов при приеме азитромицина.
Лекарственное взаимодействие
Антациды (алюминий- и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина, поэтому интервал между их приемом должен составлять 1 ч до или 2 ч после приема пищи и указанных лекарственных средств.
При совместном применении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагулянтного действия, пациентам необходимо проводить тщательный контроль протромбинового времени.
При совместном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови, т.к. многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике, тем самым, увеличивая его концентрацию в плазме крови.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью.
После приема внутрь 500 мг азитромицина Cmax в плазме крови достигается через 2.5 - 2.96 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.
Распределение
Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а так же его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся Vd (31.1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах, особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.
Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.
В печени деметилируется, образующиеся метаболиты неактивны.
Выведение
Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: T1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч - в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
— инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
— инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмонии, в т.ч. вызванные атипичными возбудителями);
— инфекции кожи и мягких тканей (угри обыкновенные средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
— инфекции урогенитального тракта, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит и/или цервицит);
— начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) - мигрирующая эритема (erythema migrans);
— заболевание желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
— тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— детский возраст до 12 лет и масса тела до 45 кг (для данной лекарственной формы);
— одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином;
— повышенная чувствительность к азитромицину, другим антибиотикам группы макролидов и компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при аритмиях (риск развития желудочковых аритмий и синдрома удлиненного интервала QT), при одновременном приеме с терфенадином и лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, при умеренном нарушении функции печени, при хронической почечной недостаточности (КК менее 40 мл/мин).
Передозировка
тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
Побочные действия
Со стороны органов кроветворения: редко - тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия.
Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение/вертиго, головная боль, судороги, сонливость; редко - гиперактивность, агрессивность, беспокойство, бессонница, парестезии, астения.
Со стороны органов чувств: редко - шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при длительном приеме высоких доз), нарушение вкуса и обоняния.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ощущение сердцебиения, боль в грудной клетке, аритмия, желудочковая тахикардия, удлинение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея (5%), тошнота (3%), рвота, абдоминальные боли (3%), диспепсия; нечасто - метеоризм; редко - повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, запор, анорексия, гастрит, кандидомикоз слизистой оболочки полости рта; очень редко - некроз печени.
Со стороны мочеполовой системы: редко - вагинальный кандидоз, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек, фотосенсибилизация.
Список литературы:
1. Государственный реестр лекарственных средств ;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Официальная инструкция от производителя.