Нимесулид в Инсаре

НПВП (нестероидный противовоспалительный препарат)

АВВА РУС, АО Блюфарма-Индустрия Фармацеутика, С.А. Изварино Фарма,ООО К.О.Ромфарм Компани С.Р.Л. Канонфарма продакшн, ЗАО Оболенское Фармацевтическое предприятие, ЗАО ОЗОН,ООО Реплек Фарм ООО Скопье/Березовский фармацевтически Реплекфарм АО/Березовский фарм.завод,ЗАО

Македония/Россия Португалия Россия Румыния

найз, нимесил, нимика, апонил, кокстрал

гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь Круглые двояковыпуклые таблетки, светло-желтого или желтого цвета. Смесь гранул и порошка светло-желтого цвета с запахом апельсина. таблетки Таблетки от светло-жедтого до желтого цвета, с риской на одной стороне и тиснением в виде символа "f" на другой стороне. Таблетки светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

10 шт. - блистеры из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги (1) - пачки картонные. 10 шт. - блистеры из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги (2) - пачки картонные 10 шт. - блистеры из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги (3) - пачки картонные. 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг - по 2 г в пакет из комбинированного материала (бумага/фольга/полиэтилен) - по 30 пакетов в уп. Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг- 30 пакетиков в уп. упак 20 капс упак 20 таблеток упак 20 таблеток упак 30 капс

1 таб. нимесулид 100 мг Вспомогательные вещества: докузат натрия 1.5 мг, гипролоза 0.8 мг, лактозы моногидрат 153.7 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 35 мг, целлюлоза микрокристаллическая 100 мг, магния стеарат 1 мг, масло растительное гидрогенизированное 8 мг. 1 таб. нимесулид 100 мг Вспомогательные вещества: докузат натрия 1.5 мг, гипролоза 0.8 мг, лактозы моногидрат 153.7 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 35 мг, целлюлоза микрокристаллическая 100 мг, магния стеарат 1 мг, масло растительное гидрогенизированное 8 мг. 1 пакет содержит: активное вещество: нимесулид 100 мг; вспомогательные вещества: ароматизатор апельсиновый 5 мг, кросповидон 140 мг, лимонная кислота безводная 25 мг, мальтодекстрин 15 мг, сахароза 1715 мг. 1 таб. нимесулид 100 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 101.8 мг, крахмал кукурузный - 57.8 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 48 мг, коповидон - 6 мг, полиэтиленгликоль - 1.6 мг, полисорбат 80 - 1.6 мг, магния стеарат - 1.6 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.6 мг. активное вещество: нимесулид 100 мг; вспомогательные вещества: макрогола цетостеарат (кремофор А25), лимонная кислота безводная, кремния диоксид коллоидный (аэросил), сахароза, ароматизатор апельсино¬вый нимесулид 100 мг Вспомогательные в-ва: гипролоза, доксузат натрия, карбоксиметилкрахмал натрия, касторовое масло гидрированное, лактозы моногидрат, магния стеарат, повидон, МКЦ нимесулид 100мг; Вспомогательные в-ва: мкц, лактозы моногидрат, крахмал картофельный, повидон, натрия карбоксиметил-крахмал натрия, тальк, магния стеарат нимесулид 100мг; Вспомогательные в-ва: лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон, магния стеарат, МКЦ, кремния иоксид кремния Одна таблетка содержит: Активное вещество: пимесулид 100 мг; Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат - 75,0 мг, крахмал кукурузный - 54.0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 35,0 мг, магния стеарат -3.0 мг, кремния диоксид коллоидный - 2,0 мг, тальк - 1,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая -до получения таблетки массой 310,0 мг.

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из класса сульфонанилидов. Является селективным конкурентным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) -фермента, участвующего в синтезе медиаторов воспаления нростагландинов в очаге поражения. Угнетающее влияние на ЦОГ-1 менее выражено, поэтому пимесулид реже вызывает побочные эффекты, связанные е угнетением синтеза нростагландинов в здоровых тканях. Оказывает противовоспалительное, апальгезирующее и выраженное жаропонижающее действие. Изменение дозы препарата не влияет на степень его связывания с белками крови. Максимальная концентрация (Стах) нимесулида в плазме крови - 3,5-6,5 мг/л. Объем распределения -0,19 - 0,35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит -4-гидроксинимссулид (25%) обладает сходной фармакологической активностью, но, вследствие уменьшения размеров молекул способен диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метальной группы. Период полувыведения (Н'1/2) нимесулида составляет 1,56 - 4,95 ч, 4-гидроксинимесулида -2,89-4,78 часа. 4-гидроксипимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатичсской рециркуляции. У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 1,8-4,8 л/ч или 30-80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

Риск побочных эффектов может быть снижен при применении порошка «Нимесулид-Фарма» на протяжении как можно более короткого времени. При отсутствии терапевтического эффекта следует прекратить прием препарата. Редко могут возникать гепатотоксические реакции, вкпючающие редкие фатальные случаи. При возникно­вении гепатотоксических реакций (анорексия, тошнота, рвота, абдоминальные бопи, усталость и потемнение мочи) лечение нимесулидом должно быть прекращено. Большинство случаев повреждения печени обратимо при условии применения нимесупида в короткий период. Следует избегать одновременного приема нимесулида с другими гепатотоксическими средствами и алкоголем, в связи с повышением риска гепатотоксических реакций. Нимесулид с осторожностью применяют с другими анальгетиками. Одновременное применение с другими НПВС не рекомендуется. Желудочно-кишечные кровотечения или изъязвления/перфорации могут появляться втечение всего периода лечения бессимптомно или с выраженными симптомами даже при отсутствии желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе. При возникновении таких побочных эффектов лечение нимесулидом следует прекратить. Нимесу­лид с осторожностью применяется при заболеваниях ЖКТ, включая пептические язвы, геморрагии, язвенный колит или болезнь Крона. Пациентам с почечными и сердечными заболеваниями следует с осторожностью применять нимесулид. Пожилые пациенты особенно чувствительны к НПВС. При приеме нимесулида у них могут возникать желу­дочно-кишечные геморрагии и перфорации, повреждения почечной, сердечной и печеночной функций, поэтому рекомендуется тщательное наблюдение. Т.к. нимесулид может ухудшать тромбоцитарную активность, следует с осторожностью назначать пациентам с нарушениями свертываемости крови. Однако нимесулид не является заменителем ацетилсалициловой кислоты для профилактики кардиоваскулярных нарушений. Т.к. нимесулид обладает жаропонижающим свойством, то при его применении при инфекциях не происходит повышения температуры тела, что может затруднить диагностику этих инфекций. Нет сведений о влиянии нимесулида на концентрацию внимания. Однако пациентам с побочными реакциями со стороны нервной системы и вестибулярного аппарата следует воздержаться от вождения транспортных средств и от работы, требующей повышенной концентрацией внимания. В состав препарата входит сахар, что следует учитывать при лечении больных сахарным диабетом. Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами Влияние препарата Нимесулид Канон на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не изучалось, поэтому в период лечения препаратом Нимесулид Канон следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Не рекомендуется одновременное применение нимесулида с салицилатами или другими нестероидными противовоспалительными препаратами из-за повышенного риска ульцерации желудочно-кишечного тракта. Нимесулид вытесняет салициловую кислоту при ее связывании с плазменными рецепторами. Не рекомендуется прием нестсроидных противовоспалительных препаратов в течение 8-12 дней после приема мифепристона. При одновременном применении с противоэпилептическими препаратами (вальпросвая кислота), противогрибковыми препаратами (кстоконазол), противотуберкулезными препаратами (изониазид), амиодароном, метотрексатом, метилдопой, амоксициллином в сочетании с клавулаиовой кислотой возможен аддитивный гепатотоксический эффект. Не следует принимать нимесулид вместе с антикоагулянтами, поскольку усиливается противосвертывающий эффект последних. Нимесулид может снижать действие фуросемида. Нимесулид может повысит вероятность наступления побочных эффектов при одновременном приеме метотрексата. Уровень лития в плазме повышается при совместном применении препаратов лития и нимесулида. Нимссулид может усилить действие циклоспорина на почки Использование препарата с глюкокортикостероидами, ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивает риск развития желудочно-кишечных кровотечений. Нестероидные противовоспалительные препараты могут снижать эффективность диуретиков и других гипотензивных препаратов. У пациентов с начальными нарушениями функции почек (например, у обезвоженных пациентов или пациентов пожилого возраста с нарушенной функцией почек) сопутствующее назначение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АГ1Ф) или антагонистов ангиотензина II с ингибиторами ЦОГ может привести к усилению проявлений почечной недостаточности (обычно обратимой). Эту комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациенты должны получать необходимое количество жидкости, также стоит рассмотреть вопрос о необходимости мониторинга функции почек. Пимесулид ингибирует изофермент CYP2C9, поэтому концентрация в плазме крови препаратов, мстаболизирующихся с участием этого изофермента, при одновременном применении с пимссулидом может повышаться. Клинически значимых взаимодействий нимесулида с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, цимстидином и антацидами (комбинации соединений алюминия и магния) не выявлено.

После приема внутрь препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови после однократного применения в дозе 100 мг достигается через 1,5–2,5 ч после приема. Значение AUC составляет 20-35 мг/л*ч. При повторном приеме в дозе 100 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней не было обнаружено статистически достоверного отличия от этих цифр. Связывание с белками плазмы составляет около 97,5 %. Нимесулид метаболизируется в печени различными путями, в том числе с помощью изофермента цитохрома Р450 (CYP)2C9, поэтому существует вероятность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются с участием CYP 2C9. Основной метаболит нимесулида, пара-гидроксипроизводное, также обладает фармакологической активностью. Время до появления этого метаболита в крови короткое (0,8 ч), однако его константа образования невелика и значительно ниже константы абсорбции нимесулида. Гидроксинимесулид является единственным метаболитом, обнаруженным в плазме крови, он практически полностью конъюгируется. Период его полувыведения составляет 3,2-6 ч. Нимесулид выводится преимущественно с мочой (около 50 % принятой дозы), лишь 1-3 % выводится в неизмененном виде. Гидроксинимесулид, его основной метаболит, выявляют в моче только в форме глюкуронидного конъюгата. Около 29 % дозы выводится с калом после метаболизма. Кинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется. При умеренно выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) максимальная концентрация нимесулида и его основного метаболита в плазме крови не выше, чем у здоровых добровольцев. Повторный прием не приводит к кумуляции в организме.

Ревматоидный артрит; суставной синдром при обострении подагры; псориатический артрит; анкилозирующий спондтлоартрит; остеохондроз с корешковым синдромом; остеоартроз; миалгия ревматического и неревматического генеза; воспаление связок, сухожилий, бурситы, it т.ч. послетравматичсскос воспаление мягких тканей; болевой синдром различного генеза (в том числе в постоперационпом периоде, при травмах, альгодисмсиорся, зубная боль, головная боль, артралгия, люмбоишалгия). Препарат предназначен для симптоматического лечения, уменьшения воспаления и боли на момент применения; на прогрессирование заболевания не влияет.

— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты (АСК) и других НПВП (в т.ч. в анамнезе); — эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки; — активное желудочно-кишечное кровотечение; — цереброваскулярное или иное кровотечение; — воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения; — гемофилия и другие нарушения свертываемости крови; — декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (ХСН); — печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени; — гепатотоксические реакции при использовании нимесулида в анамнезе; — алкоголизм; — наркомания; — выраженная хроническая почечная недостаточность (ХПН) (КК менее 30 мл/мин); — прогрессирующие заболевания почек; — подтвержденная гиперкалиемия; — период после проведения аортокоронарного шунтирования;

Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения. В редких случаях возможно повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома, анафилактоидные реакции. Лечение: Симптоматическое. Специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 часов, необходимо вызвать рвоту и/или обеспечить прием активированного угля (от 60 до 100 г на взрослого человека) и/или осмотического слабительного. Форсированный диурез, гемодиализ - неэффективны из-за высокой связи препарата с белками.

Частота побочных реакций классифицируется от частоты встречаемости случая: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (>1/1000 до <1/100), редко (>1/10000 до <1/1000), очень редко (от <1/10000), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (частота не может быть подсчитана по доступным данным). Аллергические реакции: редко - реакции гиперчувствительности; очень редко -анафилактические реакции. Со стороны центральной нервной системы: нечасто - головокружение; редко - чувство страха, нервозность, «кошмарные» сновидения; очень редко - головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейс). Со стороны кожных покровов: нечасто - зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко: эритема, дерматит; очень редко - крапивница, антионсвротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в том числе Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный нскролиз (синдром Лайелла). Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - отеки; редко - дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалисмия; очень редко - почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диарея, тошнота, рвота; нечасто -запор, метеоризм, гастрит; очень редко - боли в животе, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки. Со стороны печени и желчевыводящей системы: часто - повышение «печеночных» трансаминаз; очень редко - гепатит, молниеносный гепати т, жел туха, холсстаз. Со стороны органов кроветворения: редко - анемия, эозинофилия; очень редко -тромбоцитопсния, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения. Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка; очень редко - обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм. Со стороны органон чувств: редко - нечеткость зрения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - артериальная гипертензия; редко -тахикардия, геморрагия, «приливы» Прочие: редко - общая слабость; очень редко - гипотермия.