Беречь от детей

Общее описание

Гестаген

Производитель

Гедеон Рихтер А.О.

Страна происхождения

Венгрия

Лекарственная форма

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с маркировкой "NORCOLUT" на одной стороне и "+" - на другой.

Описание лекарственной формы

10 - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Состав

норэтистерон 5 мг Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, желатин, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Особые условия

Если пациентка забыла принять очередную таблетку, то пропущенную таблетку необходимо принять как можно быстрее, и в этом случае необходимо применить дополнительные методы контрацепции. До начала лечения необходимо исключить наличие злокачественных новообразований.*

Лекарственное взаимодействие

С осторожностью назначают одновременно с гипогликемическими ЛС, пероральными антикоагулянтами, ГКС. Не рекомендуется комбинировать с барбитуратами, фенитоином, рифампицином, циметидином и др. ЛС, влияющими на микросомальное окисление в печени.

Фармакокинетика

Норэтистерон является хорошо всасывающимся пероральным гестагенным препаратом, который в течение 1—2 часов достигает своей максимальной концентрации в плазме. Спустя 24 часа после приема 1 мг норэтистерона основной показатель уровня в плазме составляет 0,2 мг/1 мл. По данным исследований, спустя 1 час после приема меченого норэтистерона, максимальная радиоактивность наблюдается в эндометрии и щитовидной железе. В процессе метаболизации в организме путем восстановления кольца А только небольшая часть введенного количества превращается в этинилэстрадиол. Количество 17-альфа-этинил-эстрадиола при определении в моче составляет всего 0,15—0,6% перорально введенного количества норэтистерона. Метаболизация соединения происходит быстрее, чем других гестагенов; так, например, время биологического полураспада норэтистерона составляет 3—5 часов в противоположность 2,8—10 часам в случае норгестрела. Спустя 1 день после перорального приема 0,24 мг норэтистерона соединение уже нельзя определить в плазме в неизмененном виде. В условиях in vino этиниловая группа в положении 017 остается интактной, таким образом, в форме 17-кетостероида в моче не появляется. 30—60% НЗ-норэтистерона превращается в глюкурониды, 9—25% в сульфаты. В виде метаболитов в плазме в глюкуронозидной фракции определяются 17-альфа-этинил-5-бета-Н-3-альфа, 17-бета-диол; 17-альфа-этинил-5-альфа-Н-3-альфа, 17-бета-диол и 17-альфа-этинил-5-бета-Н-3-бета, 17-бета-диол. После сульфатазного расщепления единственный метаболит, определяемый в плазме — 17-альфа-этинил-5-бета-Н-З-бета, 17-бета-диол. Норэтистерон относительно быстро выделяется из организма. Изотопные исследования показывают, что 50—70% соединения выделяется мочой, а 20—40% калом.

Показания

Предменструальный синдром, мастодиния, расстройства цикла, сопровождающиеся укорочением периода секреции, дисфункциональные маточные кровотечения, цистическая железистая гиперплазия эндометрия, эндометриоз, аденомиоз, прекращение и предупреждение лактации, отсрочка менструации, климакс, в случае индивидуальной потребности пероральная контрацепция

Противопоказания

— период полового созревания; — рак молочной железы (в т.ч. подозреваемый); — злокачественные опухоли женских половых органов; — беременность (в т.ч. подозреваемая, за исключением случаев применения по поводу невынашивания); — желтуха (в т.ч. в анамнезе); — острые заболевания печени ( в т.ч. доброкачественные и злокачественные новообразования); — нарушение функции печени и почек; — гипербилирубинемия; — склонность к тромбозоам; — острый тромбофлебит или тромбоэмболия; — кровотечение из мочевыводящих путей неясного генеза; — кровотечение из половых путей неясного генеза; — холестатическая желтуха беременных или кожный зуд в анамнезе; — ожирение; — герпес; — повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью: бронхиальная астма, хроническая сердечная недостаточность, эпилепсия, артериальная гипертензия, мигрень, почечная недостаточность, судороги или другие нарушения функции ЦНС ( в т.ч. в анамнезе), сахарн

Побочные действия

Головная боль, напряжение молочных желез, диспепсические явления (тошнота, рвота), ациклические кровянистые выделения из влагалища, парестезия, увеличение массы тела, повышенная утомляемость (не требует дополнительного лечения), периферические отеки, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд). При длительном применении - тромбоз, тромбоэмболия.