Фелотенз Ретард в Ельне

Блокатор «медленных» кальциевых каналов

Канонфарма продакшн, ЗАО

Россия

Плендил,фелодипин

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, круглые, двояковыпуклые. На изломе видны два слоя: оболочка – от светло-желтого до желтого цвета, ядро – белого цвета.

30 таб в уп

1 таблетка пролонгированного действия, покрытая пленочной оболочкой, содержит: активное вещество: фелодипин 2,5 мг; вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 52 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 19 мг, кремния диоксид коллоидный 1 мг, лактозы моногидрат 34,8 мг, магния стеарат 0,7 мг, натрия алгинат 5 мг, повидон К-30 5 мг; состав пленочной оболочки: Опадрай II желтый 4 мг, в том числе: поливиниловый спирт 1,6 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 0,8 мг, тальк 0,6 мг, титана диоксид 0,94 мг, краситель железа оксид желтый 0,06 мг.

Препарат Фелотенз® ретард следует назначать с осторожностью у пациентов со склонностью к тахикардии и тяжелой дисфункцией левого желудочка. Также как и другие вазодилататоры, в редких случаях фелодипин может вызывать значимую артериальную гипотензию, которая у ряда предрасположенных пациентов может приводить к развитию ишемии миокарда. В настоящее время нет данных о целесообразности применения препарата в качестве вторичной профилактики инфаркта миокарда. Фелодипин эффективен и хорошо переносится пациентами независимо от пола и возраста, а также пациентами с сопутствующими заболеваниями, такими как бронхиальная астма и другие заболевания легких, нарушение функции почек, сахарный диабет, подагра, гиперлипидемия, синдром Рейно, а также после трансплантации легких. Препарат Фелотенз® ретард не оказывает влияния на концентрацию глюкозы в крови и липидный профиль. Гипергликемия отмечается только в отдельных случаях. Нарушение функции почек не влияет на концентрацию препарата в плазме крови, поэтому корректировка дозы у пациентов с нарушенной функцией почек не требуется. Однако при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью необходимо соблюдать осторожность. Необходимо соблюдать тщательную гигиену полости рта, в связи с возможным развитием гиперплазии десен и гингивита. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами Пациентам, у которых во время лечения препаратом Фелотенз® ретард наблюдается слабость, головокружение, следует отказаться от управления автотранспорта и работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Передозировка Симптомы: При передозировке симптомы интоксикации проявляются через 12-16 часов после приема препарата, иногда симптомы могут возникать и через несколько дней после приема препарата. Могут отмечаться следующие симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, AV (атриовентрикулярная) блокада I-III степени, желудочковая экстрасистолия, предсердно-желудочковая диссоциация, асистолия, фибрилляция желудочков; головная боль, головокружение, нарушение сознания (или кома), судороги; одышка, отек легких (несердечный) и апноэ; у взрослых возможно развитие респираторного дистресс-синдрома; ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия, гипокальциемия; покраснение лица, гипотермия; тошнота, рвота. Лечение: Промывание желудка, назначение активированного угля, в ряде случаев эффективно даже на поздней стадии интоксикации. Специфический антидот – препараты кальция. При выраженном снижении АД пациенту следует придать горизонтальное положение, ноги приподнять. При развитии брадикардии показано в/в введение атропина в дозе 0,25-0,5 мг, которое должно быть назначено до промывания желудка, в связи с риском стимуляции блуждающего нерва. Контроль ЭКГ. При необходимости обеспечить проходимость дыхательных путей и адекватную вентиляцию легких. Показана коррекция кислотно-основного состояния и электролитов сыворотки крови. В случае брадикардии и AV блокады назначают атропин 0,5-1,0 мг в/в, при необходимости повторяют введение, или первоначально вводят изопреналин 0,05-0,1 мкг/кг/мин. При острой интоксикации на ранней стадии может понадобиться установка искусственного водителя ритма. Снижение АД корректируют в/в введением жидкости (раствор декстрозы, 0,9% раствор натрия хлорида, декстрана), взрослым в/в вводят раствор кальция глюконата 20-30 мл в течение 5 мин, при необходимости повторяют введение в той же дозе. При необходимости инфузионно вводят норэпинефрин (адреналин) или допамин. При острой интоксикации может назначаться глюкагон. При судорогах назначают диазепам.

Дигоксин: фелодипин повышает концентрацию дигоксина в плазме крови, однако изменения дозы фелодипина не требуется. Ингибиторы изофермента CYP3А4 (циметидин, эритромицин, итраконазол, кетоконазол) замедляют метаболизм фелодипина в печени, повышая концентрацию препарата в плазме крови. Индукторы изофермента CYP3А4 (фенитоин, карбамазепин, рифампицин, барбитураты, фенобарбитал, препараты Зверобоя продырявленного) снижают AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время») фелодипина на 93 % и Сmax на 82 %. Следует избегать совместного назначения. Нестероидные противовоспалительные препараты не ослабляют антигипертензивный эффект фелодипина. Варфарин: высокая степень связываемости фелодипина с белками не влияет на связываемость свободной фракции варфарина. Бета-адреноблокаторы, верапамил, трициклические антидепрессанты и диуретики усиливают антигипертензивный эффект фелодипина. Противомикробные препараты азолового ряда (кетоконазол, итраконазол) при совместном назначении AUC фелодипина повышается в 8 раз, Сmax – в 6 раз. Макролидные антибиотики (эритромицин): при совместном назначении AUC и Сmax фелодипина повышается в 2,5 раза. Ингибиторы ВИЧ-протеаз также увеличивают концентрацию фелодипина в крови. Грейпфрутовый сок повышает AUC и Сmax фелодипина в 2 раза, поэтому фелодипин не следует применять одновременно с грейпфрутовым соком. Такролимус: фелодипин повышает концентрацию такролимуса в плазме крови при совместном применении (рекомендуется контроль концентрации такролимуса в плазме крови и возможная коррекция дозы). Циклоспорин повышает Сmax фелодипина на 150 %, AUC на 60 % (воздействие фелодипина на фармакокинетические параметры циклоспорина минимально). Циметидин повышает Сmax и AUC фелодипина на 55 %.

Всасывание и распределение Замедленное высвобождение фелодипина из таблеток, покрытых оболочкой, приводит к удлинению фазы всасывания препарата и обеспечивает равномерную концентрацию фелодипина в плазме крови в течение 24 часов. Фелодипин почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Системная биодоступность фелодипина составляет примерно 15 % и не зависит от приема пищи. Однако скорость абсорбции, но не ее степень, может меняться в зависимости от приема пищи, и максимальная концентрация в плазме крови, таким образом, повышается примерно на 65 %. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается через 3-5 часов. Препарат связывается с белками плазмы крови на 99 %, прежде всего с альбуминами. Объем распределения в равновесном состоянии составляет 10 л/кг. Метаболизм и выведение Фелодипин полностью метаболизируется в печени, и все его метаболиты неактивны. Период полувыведения фелодипина составляет 25 часов, фаза плато достигается примерно в течение 5 дней. Не кумулирует даже при длительном приеме. Общий плазменный клиренс в среднем составляет 1200 мл/мин. Уменьшенный клиренс у пациентов пожилого возраста и у пациентов со сниженной функцией печени приводит к увеличению концентрации фелодипина в плазме крови. Фармакокинетика у особых групп пациентов У пожилых пациентов и в случаях нарушения функции печени концентрация фелодипина в плазме крови выше, чем у молодых пациентов. Фармакокинетические показатели фелодипина не изменяются у пациентов с нарушенной функцией почек, в том числе и при проведении гемодиализа. Около 70 % принятой дозы выводится почками, а остальная часть выводится через кишечник в форме метаболитов. В неизмененном виде почками выводится менее 0,5 % принятой дозы. Фелодипин проникает через гематоплацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

- артериальная гипертензия (в монотерапии или комбинации с другими гипотензивными средствами, такими как бета-адреноблокаторы, диуретики и ингибиторы АПФ); - стабильная стенокардия (в монотерапии и в комбинации с бета-адреноблокаторами).

- повышенная чувствительность к фелодипину и к другим производным дигидропиридинового ряда; - нестабильная стенокардия; - острый инфаркт миокарда и период в течение одного месяца после перенесенного инфаркта миокарда; - кардиогенный шок; - гемодинамически значимый аортальный и митральный стеноз; - гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; - беременность и период лактации; - хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; - выраженная артериальная гипотензия; - дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью Нарушение функции печени, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), аортальный и митральный стеноз, лабильность АД и сердечная недостаточность после инфаркта миокарда, пожилой возраст. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Препарат Фелотенз® ретард противопоказан при беременности и в период грудного вскармл

Также как и при применении других блокаторов «медленных» кальциевых каналов, препарат может вызвать покраснение лица, головную боль, ощущение сердцебиения, головокружение и повышенную утомляемость. Эти реакции носят обратимый характер и чаще всего проявляются в начале лечения или при увеличении дозы препарата. Также в зависимости от дозы могут появиться периферические отеки, которые являются следствием прекапиллярной вазодилатации. У пациентов с воспалением десен или периодонтитом может возникнуть легкий отек десен. Этому можно воспрепятствовать соблюдением тщательной гигиены полости рта. Классификация ВОЗ (Всемирной организации здравоохранения) частоты развития побочных эффектов: часто – от ?1/100 до < 1/10 назначений (>1 % и <10 %); нечасто – от ?1/1000 до <1/100 назначений (>0,1 % и <1 %); редко – от ?1/10000 до <1/1000 назначений (>0,01 % и <0,1 %); очень редко – <1/10000 назначений (<0,01 %). Со стороны сердечно-сосудистой системы часто – «приливы» крови к коже лица, сопровождающиеся гиперемией лица, отек лодыжек; нечасто – тахикардия, ощущение сердцебиения, выраженное снижение АД, сопровождающееся рефлекторной тахикардией и ухудшением течения стенокардии; очень редко – экстрасистолия, лейкоцитокластический васкулит. Со стороны нервной системы часто – головная боль; нечасто – парестезии, головокружение; редко – обморок. Со стороны пищеварительной системы нечасто – тошнота, абдоминальная боль; редко – рвота; очень редко – повышение активности «печеночных» трансаминаз, гиперплазия десен, слизистой оболочки языка, гингивит. Со стороны опорно-двигательного аппарата редко – артралгия, миалгия. Аллергические реакции нечасто – кожная сыпь, зуд; редко – крапивница; очень редко – ангионевротический отек губ или языка, реакция фотосенсибилизации. Со стороны мочевыделительной системы очень редко – частое мочеиспускание. Прочие: нечасто – повышенная утомляемость; редко – импотенция/сексуальная дисфункция; очень редко – лихорадка, гипергликемия. Причинно-следственная связь не установлена: боль в груди, отек лица, гриппоподобный синдром, выраженное снижение АД, инфаркт миокарда, обморок, стенокардия, аритмия, экстрасистолия, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм, гинекомастия, анемия, артралгия, боль в спине, миалгия, боль в верхних и нижних конечностях, депрессия, бессонница, тревожность, нервозность, сонливость, раздражительность, фарингит, одышка, бронхит, грипп, синусит, носовое кровотечение, эритема, кровоподтеки, лейкоцитокластический васкулит, нарушение зрения, полиурия, дизурия.