Лекарственная форма
Таблетки с модифицированным высвобождением круглые, слегка двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.
Описание лекарственной формы
Таблетки 40мг - 30 шт в уп.
Состав
доксазозина мезилат 4.85 мг, что соответствует содержанию доксазозина 4 мг
Вспомогательные вещества: гипромеллоза, кальция гидрофосфат безводный, лактозы моногидрат, магния стеарат.
Состав оболочки: краситель Опадрай белый (гипромеллоза, титана диоксид /Е 171/), макрогол 400.
Особые условия
Особую осторожность следует соблюдать при назначении Камирена ХЛ пациентам с нарушением функции печени, особенно при одновременном применении препаратов, которые могут отрицательно повлиять на функции печени. В случае ухудшения показателей функционального состояния печени препарат следует немедленно отменить.
С целью предотвращения ортостатических реакций пациенты должны избегать неожиданных и резких изменений положения тела (переход из положения лежа в положение стоя).
Эффект первой дозы особенно выражен на фоне предшествующей терапии диуретиками и диеты с ограничением натрия.
Перед началом терапии необходимо исключить злокачественное перерождение предстательной железы.
При приеме алкоголя возможно усиление нежелательных эффектов доксазозина.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность применения доксазозина у детей не установлена, поэтому применение в педиатрии противопоказано.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В связи с тем, что доксазозин способен вызывать ортостатические реакции в начале лечения и в период повышения дозы, пациентам целесообразно воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, в частности от управления транспортными средствами и работы с механизмами.
Лекарственное взаимодействие
Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных средств.
Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, блокаторов медленных кальциевых каналов, ингибиторов АПФ, антибиотиков, пероральных гипогликемических средств, непрямых антикоагулянтов и урокозурических средств.
При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности доксазозина, с ингибиторами - снижение эффективности.
НПВС (особенно индометацин), симпатомиметические средства могут уменьшать гипотензивный эффект доксазозина. Поскольку эстрогены могут вызывать задержку жидкости в организме, при одновременном применении также возможно уменьшение гипотензивного эффекта доксазозина.
Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, доксазозин может вызывать тахикардию и артериальную гипотензию.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ. Абсорбция составляет 80-90% (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 ч). Время достижения Cmax в плазме крови составляет 8-9 ч. Cmax в плазме крови доксазозина при применении в форме таблеток с модифицированным высвобождением составляет только 1/3 по сравнению с обычными таблетками, а уровень минимальной концентрации (Cmin) доксазозина в плазме крови одинаков для обеих форм препарата. В связи с этим профиль доксазозина в плазме крови при применении таблеток с модифицированным высвобождением более плавный, а соотношение между Cmax и Cmin в 2 раза ниже, чем обычных таблеток. Биодоступность составляет 60-70% вследствие пресистемного метаболизма.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет около 98%.
Метаболизм
Интенсивно метаболизируется в печени путем ?-деметилирования и гидроксилирования.
Выведение
Выведение их плазмы крови происходит в 2 фазы с конечным T1/2 19-22 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз/ Выводится главным образом через кишечник, преимущественно в виде метаболитов, лишь 5% выводится с мочой в неизмененном виде. Почками выводится около 10%.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с нарушением функции печени, а также при приеме препаратов, способных изменять печеночный метаболизм, возможно нарушение процесса биотрансформации доксазозина.
При исследовании фармакокинетики доксазозина у больных пожилого возраста и у пациентов с заболеваниями почек не выявлено существенных фармакокинетических различий
Показания
Назначают внутрь 1 раз/, утром или вечером, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.
Артериальная гипертензия
Средняя доза Камирена ХЛ составляет 4 мг (1 таблетки)/ Действие препарата может проявляться уже в первый день лечения, терапевтический эффект наступает через 4 недели после начала лечения. Через 4 недели, в случае хорошей переносимости препарата и при недостаточной эффективности, возможно повышение дозы. Максимальная рекомендуемая суточная доза Камирена ХЛ составляет 8 мг (2 таблетки) в 1 прием.
Если терапевтическое действие недостаточно, то можно одновременно назначать другие антигипертензивные средства: бета-адреноблокаторы, диуретики, блокаторы медленных кальциевых каналов, ингибиторы АПФ.
После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно несколько снижают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно составляет 2-4 мг/).
Противопоказания
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к доксазозину и другим компонентам препарата;
— повышенная чувствительность к другим производным хиназолина (празозин, теразозин).
С осторожностью следует применять препарат при аортальном и митральном стенозе, у пациентов с нарушением функции печени и/или почек, при ортостатической артериальной гипотензии
Передозировка
выраженное снижение АД, иногда сопровождающееся обмороком
Побочные действия
Артериальная гипертензия
В клинических исследованиях наиболее часто наблюдались, особенно в начале лечения, ортостатическая гипотензия, которая в редких случаях может привести к обмороку.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, обморок.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастрит.
Со стороны дыхательной системы: ринит.
Общие реакции: астения, утомляемость, недомогание.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
У пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы те же побочные эффекты, что и у больных с артериальной гипертензией, а также:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипертензия.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сухость во рту, приапизм, гипестезия, парестезии, тремор, импотенция, бессонница, повышенная возбудимость.
Со стороны эндокринной системы: гинекомастия.
Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, потеря аппетита, тошнота, повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз, желтуха, гепатит.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, пурпура, тромбоцитопения.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, мышечные судороги, слабость в мышцах, миалгия
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, кашель, одышка, носовое кровотечение.
Дерматологические реакции: алопеция
Список литературы:
1. Государственный реестр лекарственных средств ;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Официальная инструкция от производителя.