Общее описание
Периферический вазодилататор
Лекарственная форма
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде неоформленной таблетки с грубой сетчатой структурой или крупнозернистого порошка от светло-оранжевого с коричневатым оттенком до оранжевого цвета; раствор лиофилизата - прозрачная жидкость светло-коричневого цвета.
Описание лекарственной формы
Ампулы темного стекла объемом 10 мл (1) в комплекте с растворителем (амп.) - пачки картонные.
Состав
натрия нитропруссид 30 мг
Вспомогательные вещества: натрия цитрата дигидрат.
Растворитель: вода д/и - 5 мл.
Особые условия
Развитие гипертонического криза с сопутствующими сосудисто-мозговыми явлениями не является показанием для лечения Нанипрусом. Решение принимается при наличии висцеральных осложнений с непосредственной угрозой для жизни.
У пациентов с гипонатриемией и нарушением функции почек продолжительное лечение Нанипрусом может привести к более высоким плазменным концентрациям основного метаболита тиоцианата. Т.к. последний подавляет усвоение йода из щитовидной железы, могут проявиться симптомы гипотиреоза.
У молодых пациентов для предотвращения выраженной компенсаторной реакции, связанной с резким повышением уровней катехоламинов и ренина, увеличение и снижение дозы проводят постепенно.
Всю инфузионную систему необходимо изолировать от прямого солнечного света с помощью черного полиэтиленового пакета.
Препарат применяют только в условиях стационара
Лекарственное взаимодействие
Ганглиоблокаторы, средства для общей анестезии, бета-адреноблокаторы, диуретики, блокаторы медленных кальциевых каналов (дилтиазем), ингибиторы АПФ (каптоприл) могут усиливать антигипертензивный эффект нитропруссида натрия.
Т.к. нитропруссид натрия является донатором оксида азота, нельзя применять его одновременно с ингибиторами ФДЭ 5 (сильденафил, варденафил, тадалафил).
При совместном применении с эстрогенами или симпатомиметиками снижается антигипертензивный эффект Нанипруса.
Не допускается смешивание инфузионного раствора Нанипруса с другими лекарственными средствами.
Фармакокинетика
Распределение
При в/в введении нитропруссид натрия быстро распределяется и достигает Vd соответствующего внеклеточному пространству (объему).
Метаболизм и выведение
Метаболизируется полностью в течение нескольких минут ферментами эритроцитов, с образованием ионов железа, цианидов и метгемоглобина. Метгемоглобин и цианиды высвобождаются медленно в плазму крови из эритроцитов и достигая печени, трансформируются в тиоцианат при участии тиосульфата и фермента роданазы. Тиоцианат выводится почками (до 80%).
У пациентов с нормальной функцией почек T1/2 из плазмы крови составляет около 3 дней. Почечный клиренс тиоцианата составляет около 2.2 мл/мин. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, в небольшом количестве выделяется с грудным молоком.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При почечной недостаточности T1/2 из плазмы крови может увеличиваться в 2-3 раза.
Показания
— гипертонический криз;
— управляемая артериальная гипотензия во время хирургических вмешательств (с целью снижения кровопотери);
— острая сердечная недостаточность при необходимости быстрого уменьшения постнагрузки левого желудочка, для снижения давления наполнения левого желудочка;
— острая левожелудочковая недостаточность с отеком легких.
Противопоказания
— симптоматическая (компенсаторная) артериальная гипертензия (при артериовенозном шунтировании или коарктации аорты);
— острое нарушение мозгового кровообращения;
— повышенное внутричерепное давление;
— артериальная гипотензия;
— хроническая сердечная недостаточность, ассоциированная с пониженной периферической сосудистой резистентностью;
— аортальный стеноз;
— гиповолемия;
— гипотиреоз (тиоцианат подавляет поглощение и связывание йода);
— гиповитаминоз витамина В12;
— дефицит сульфорилтрансферазы (роданазы) у пациентов с глазной атрофией Лебера;
— атрофия зрительного нерва;
— глаукома;
— выраженная печеночная недостаточность;
— выраженная почечная недостаточность;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— повышенная чувствительность к активному и вспомогательным веществам.
В экстренных ситуациях (по жизненным показаниям) эти противопоказания являются относительными.
Передозировка
выраженное снижение АД, иногда развитие лактацидоза может быть ранним симптомом передозировки. При тяжелой передозировке в плазме крови повышается уровень цианидов
Побочные действия
Побочные реакции обусловлены способностью препарата быстро и значительно снижать АД или токсичностью его основных метаболитов (цианида и тиоцианата).
Возможно: тошнота, рвота, повышенное потоотделение, головная боль, беспокойство, головокружение, мышечные спазмы, гиперрефлексия, быстрое снижение АД, тахикардия, брадикардия, дискомфорт за грудиной, боль в области живота; при применении в чрезмерно высоких дозах - развитие интоксикации цианидами (рвота, потеря сознания, тканевая гипоксия); при быстром прекращении инфузии - синдром "рикошета". Эти симптомы исчезают при замедлении скорости инфузии или при временном прекращении инфузии.
Дерматологические реакции: очень редко - кожные высыпания, зуд, эритема (требуют прекращения инфузии).
Местные реакции: покраснение, отек, острый флебит.
Прочие: редко - снижение содержания тромбоцитов; очень редко - гипотиреоз.
Список литературы:
1. Государственный реестр лекарственных средств ;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Официальная инструкция от производителя.