Общее описание
Цефалоспориновый антибиотик III поколения
Лекарственная форма
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Описание лекарственной формы
0,5 г, 1,0 г и 2,0 г во флаконах вместимостью 10 или 20 мл.
По 1, 5 или 10 флаконов с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Состав
Цефоперазон (в виде цефоперазона натриевой соли) - 1,0 г
Лекарственное взаимодействие
Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (при необходимости проведения комбинированной терапии цефоперазоном и аминогликозидом, назначают в виде последовательного дробного внутривенного введения препаратов, с использованием 2 отдельных внутривенных катетеров).
С этанолом -дисульфирамоподобные реакции.
Непрямые антикоагулянты, гепарин, тромболитики увеличивают риск возникновения гипопротромбинемии, кровотечения.
Аминогликозиды и "петлевые" диуретики повышают нефротоксичность, особенно у лиц с почечной недостаточностью.
Препараты, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию препарата в крови и замедляют его выведение.
Фармакокинетика
Связь с белками плазмы - 82-93%. Время достижения максимальной концентрации (Тсmах) после в/м введения - 1-2 ч, после в/в - в конце инфузии, максимальная концентрация (Сmах) после в/м введения 1г, 2г -65-75 мкг/мл, 97 мкг/мл соответственно; после однократного в/в введения 1, 2, 3 и 4 г Сmах - 153, 252, 340, 506 мкг/мл, соответственно. Сmах в моче после в/м и в/в введения 2 г - 1000 и более 2200 мкг/мл, соответственно.
Достигает терапевтических концентраций в тканях и жидкостях организма: перитонеальная, асцитическая жидкость и спиномозговая жидкость (при менингите), моча, желчь, стенки желчного пузыря, легкие, мокрота, небные миндалины и слизистая оболочка синусов, предсердия, почки, мочеточники, предстательная железа, яички, матка, фаллопиевые трубы, кости, кровь пуповины и амниотическая жидкость.
Объем распределения 0.14-2 л/кг. Период полувыведения (Т1/2) - 1.6-2.4 ч, независимо от способа введения, 2.8-4.2 ч при гемодиализе, 2.2 ч- у новорожденных и детей от 2 мес - 11 лет. Выводится с желчью - 70-80%, почками - 20-30% в неизмененном виде. У пациентов с нарушенной функцией печени и обструкцией желчевыводящих путей Т1/2 - 3-7 ч, выведение с мочой -90% и более. Даже при тяжелых поражениях печени в желчи достигаются терапевтические концентрации, а Т1/2 удлиняется только в 2-4 раза. У пациентов с почечно-печеночной недостаточностью может кумулировать.
Показания
Бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих путей, абдоминальные инфекции (перитонит, холецистит, холангит и др.), сепсис, менингит, инфекции кожи и мягких тканей, инфекции костей и суставов, инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза (эндометрит, гонорея и др. инфекции половых путей).
Профилактика инфекционных осложнений после абдоминальных, гинекологических, кардиоваскулярных и ортопедических операций.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к бета-лактамным антибиотикам).
С осторожностью - Почечно-печеночная недостаточность, беременность, период лактации, колит в анамнезе.
Передозировка
Эпилептический припадок. Лечение: седативная терапия с применением диазепама.
Побочные действия
Аллергические реакции: крапивница, макуло-папулезная сыпь, лихорадка, эозинофилия, мультиформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), положительная реакция Кумбса.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза кровотечения (дефицит витамина К).
Лабораторные показатели: гипопротромбинемия, увеличение протромбинового времени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, анемия, нейтропения.
Местные реакции: при внутривенном введении - флебит; при внутримышечном введении - болезненность в месте введения.
Список литературы:
1. Государственный реестр лекарственных средств ;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Официальная инструкция от производителя.