Оргалутран в Баксане

Антагонист гонадотропин-рилизинг гормона

Н.В. Органон

Нидерланды

Раствор для п/к введения

0.5 мл - шприцы одноразовые (1) - блистеры (5) - пачки картонные.

ганиреликс (в форме ацетата) 250 мкг Вспомогательные вещества: маннитол - 23.5 мг, уксусная кислота ледяная 99% - 0.1 мг, уксусная кислота ледяная и/или натрия гидроксид - до pH 5.0, вода д/и - q.s. до 5.0 мл.

Ганиреликс должен назначаться только врачом, имеющим опыт в лечении бесплодия с использованием вспомогательных репродуктивных технологий. Женщинам с признаками или симптомами активных аллергических состояний следует соблюдать особую осторожность. При отсутствии клинической практики лечение препаратом Оргалутран® не показано женщинам с тяжелыми аллергическими состояниями. Оргалутран® следует вводить п/к. Место инъекции следует менять. Пациентка может вводить препарат самостоятельно, при условии, что она соответствующим образом проинструктирована и может проконсультироваться со специалистом. Оргалутран® и ФСГ должны вводиться приблизительно в одно и то же время. Препараты не должны смешиваться в одном шприце, и для их введения следует использовать разные участки тела. Ежедневное применение препарата Оргалутран® должно продолжаться до момента образования достаточного числа преовуляторных фолликулов. Окончательное созревание фолликулов может быть инициировано путем введения препарата человеческого хорионического гонадотропина (чХГ). Учитывая T1/2 ганиреликса, интервал между инъекциями препарата Оргалутран®, так же, как и время между последней инъекцией препарата Оргалутран® и инъекцией чХГ, не должен превышать 30 ч, иначе может иметь место преждевременный пик ЛГ. Следовательно, при введении препарата Оргалутран® по утрам, его применение должно быть продолжено, в т.ч. включая и день введения чХГ. При назначении препарата Оргалутран® по вечерам последняя его инъекция должна быть сделана вечером дня, предшествующего дню введения чХГ. Поддержку лютеиновой фазы следует проводить в соответствии с методикой, принятой в клинике лечения бесплодия. Препарат при повторных курсах лечения следует использовать только после тщательной оценки степени потенциального риска и эффективности лечения. Во время или после проведения стимуляции овуляции может возникнуть синдром гиперстимуляции яичников (СГЯ). Риск появления этого осложнения всегда следует учитывать при проведении стимуляции гонадотропинами. При СГЯ средней и тяжелой степени тяжести проводится интенсивная терапия с в/в введением в течение нескольких дней электролитных и коллоидных растворов, гепарина. Доклинические данные, основанные на изучении общей токсичности и генотоксичности, свидетельствуют о безопасности применения препарата у людей. Тератогенных свойств у препарата не выявлено. Безопасность и эффективность применения препарата не была установлена в отношении женщин с массой тела менее 50 кг или более 90 кг. Частота возникновения врожденных пороков развития после применения вспомогательных репродуктивных технологий (ВРТ) может быть незначительно выше, чем в популяции. Считается, что это незначительное увеличение связано с особенностями родителей (например, возраст матери, характеристики спермы) и с более высокой частотой многоплодной беременности после ВРТ. Нет указаний на то, что повышенный риск врожденных пороков развития связан с применением антагонистов ГнРГ во

Сочетанное применение препарата Оргалутран® с другими лекарственными препаратами не исследовано в достаточной степени, поэтому нельзя исключать вероятность лекарственного взаимодействия. Следовательно, лечащий врач должен быть проинформирован о лекарственных средствах, которые пациентка принимала незадолго до начала лечения препаратом Оргалутран® или продолжает принимать параллельно с его назначением.

Всасывание и распределение Через 1-2 ч после однократного п/к введения препарата Оргалутран® в дозе 250 мкг регистрируется Cmax ганиреликса в плазме крови около 15 нг/мл. Абсолютная биодоступность препарата Оргалутран® после п/к введения составляет 91%. Фармакокинетические параметры после многократного п/к введения препарата Оргалутран® (1 раз/ ежедневно) схожи с аналогичными показателями после однократного введения. После повторного введения в дозе 250 мкг/ Css (примерно 0.6 нг/мл) достигалась в течение 2-3 Фармакокинетический анализ демонстрирует обратную зависимость между массой тела и концентрациями препарата Оргалутран® в сыворотке. Метаболизм и выведение Основным соединением, циркулирующим в плазме, является ганиреликс. Метаболизируется путем ферментативного гидролиза с образованием пептидных фрагментов. T1/2 составляет примерно 13 ч и клиренс составляет примерно 2.4 л/ч. Препарат выводится через кишечник (около 75% в виде метаболитов) и почками (около 22%, ганиреликс - основное соединение, обнаруживаемое в моче).

— профилактика преждевременного пикового повышения секреции ЛГ у женщин при индукции овуляции (суперовуляции) в программах лечения бесплодия с использованием вспомогательных репродуктивных технологий (ВРТ).

— почечная или печеночная недостаточность; — беременность; — период лактации; — повышенная чувствительность к ГнРГ или любому другому аналогу ГнРГ; — повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Передозировка препарата Оргалутран® может привести к увеличению времени его действия. В этом случае введение препарата Оргалутран® должно быть (временно) прекращено и пациентке следует обратиться к врачу.

Местные реакции: гиперемия кожи, как с припухлостью, так и без нее, зуд в месте введения. В клинических испытаниях через 1 ч после инъекции частота умеренных или серьезных местных кожных реакций на курс лечения составила 12% у пациентов, получавших лечение препаратом Оргалутран®. Местные реакции обычно исчезают через 4 ч после инъекции. Системные реакции: ощущение недомогания отмечалось у 0.3% пациентов. Со стороны иммунной системы: очень редко (<0.01%) - реакции повышенной чувствительности, в т.ч. кожная сыпь, отек лица и диспноэ (при совместном применении с ФСГ). Со стороны ЦНС: головная боль (0.4%), головокружение. Со стороны пищеварительной системы: тошнота (0.5%), боль в животе. Прочие: слабость. Другие отмечавшиеся нежелательные реакции связаны с лечением, направленным на достижение контролируемой стимуляции овуляции с использованием вспомогательных репродуктивных мероприятий, особенно боль в малом тазу, вздутие живота, синдром гиперстимуляции яичников (симптомы: боль внизу живота, рвота, диарея, увеличение яичников, диспноэ, олигурия, увеличение массы тела), эктопическая (внематочная) беременность и самопроизвольный аборт.